特非那定【基】
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第56页(842字)
【别名】:叔哌丁醇;司立泰
【制剂规格】 片剂、胶囊剂:60mg;颗粒剂:30mg;混悬剂:30mg/5ml。
【药理作用】 为无中枢抑制作用的特异性的外周H1受体拮抗剂。本品及其代谢产物不能通过血脑屏障,基本无中枢神经系统的不良反应。药理实验证明无致畸、致癌和致诱变性。本品口服吸收良好,有明显的肝脏首过效应。患者单剂口服 60mg本品后1~2h起效,血药浓度达峰时间为2~4h,T1/2为20~25h,蛋白结合率为97% 。本品口服后99% 经肝脏代谢,后由粪便排泄60% ,另40% 由尿中排出;其羧酸代谢物具有抗组胺活性。本品在肝及肺中浓度较高,而在脑及脊髓中未能测出。
【适应证】 皮肤科用于治疗急慢性荨麻疹、湿疹、虫咬皮炎、皮肤瘙痒症等过敏性皮肤病。临床亦常用于治疗季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、乘车或船眩晕、呕吐症等。
【用法、用量】 饭后口服。成人,每次60mg,每日2次;6~12岁儿童,每次30mg,每日2次;3~5岁儿童,每次15mg或1mg/kg,每日2次。
【药物相互作用】 不可与红霉素、酮康唑类药物同用。
【不良反应】 一般耐受性好,偶有头痛、头晕、多汗、口干、皮疹或轻度胃肠不适者,罕见有镇静作用。有报道称本品对心脏有毒性,出现 Q-T间期延长、心律失常及尖端扭转型室性心动过速。
【注意事项】 ①禁用于已知对本品过敏者;②禁用于心脏病患者,如室性心律失常、Q-T间期延长者,其他患者应在用药期间注意监测本品对心脏的不良反应,有反应者应停药;③慎用于孕妇、哺乳期妇女、2岁以下小儿和肝功能损害者。