酮替芬【基】

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第73页（978字）

【别名】：甲哌噻庚酮；萨地酮；噻哌酮

【制剂规格】 胶囊剂：1mg；纸片剂：1mg；片剂：1mg；糖浆剂：1mg/5ml；气雾剂：25.4mg(鼻吸式)，25.4mg(吸入式)。富马酸盐。

【药理作用】 本品为强效的组胺H1受体拮抗剂，有抑制过敏介质释放的作用。它能抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞和巨噬细胞等释放组胺、慢反应物质(SRS-A)和其他活性介质，对钙离子有拮抗作用，抑制磷酸二酯酶，使肥大细胞内 cAMP含量增加。抑制中性粒细胞的趋化作用和炎症反应，作用比氯苯那敏强10倍，且长效。对Ⅰ型和Ⅲ型变态反应有治疗作用。作用持续时间较长，一日仅需给药2次。

口服有效，2～3h达血药峰浓度，T1/2为22h，40% 经粪排泄，60% 经尿排泄，其中约50% 为葡萄糖醛酸结合型代谢产物，10% 为脱甲基化代谢物，儿童比成人排泄要快。

【适应证】 皮肤科用于治疗荨麻疹、瘙痒症、湿疹、过敏性皮炎、异位性皮炎、神经性皮炎等过敏性疾病，对硬皮病亦有效。尚可用于支气管哮喘，尤其是过敏性哮喘的治疗，且对哮喘有预防作用。

【用法、用量】 口服，成人每次 1 mg，每日2次；儿童体重在 40 kg以上者可按成人量使用，40kg以下者剂量斟情减少，可按0.02～0.04mg/d给药，分2次服用。治疗硬皮病时，口服量为每次3mg，每日2次。

【药物相互作用】 本品能增强各种镇静、安眠药的作用，因此合用时应减少后者的剂量。

【不良反应】 可有倦怠、嗜睡、口干、头痛、体质量增加和胃肠道反应等，一般不需停药，上述反应可自行消失。若反应严重，可减半服用。

【注意事项】 ①禁用于高空作业、驾驶员和机械操作人员；②禁用于孕妇及服用降糖药的糖尿病患者，本品有时可使糖尿病患者血小板减少，但停药可恢复；③本品适合慢性皮肤病的治疗和预防用药，而对发作性哮喘及急性皮肤病无即刻作用。