沙奎那韦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《皮肤科药物手册》第133页（1176字）

【制剂规格】 软胶囊：200mg；甲磺酸盐胶囊：200mg。

【药理作用】 本品为人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂，本品为肽样类似物，与该酶的活性部位结合而抑制其活性，使HIV 的多聚蛋白不能分解，导致形成无传染性的不成熟病毒颗粒。在体外和细胞培养中与齐多夫定(ZDV)、去羟肌苷(DDI)、扎西他滨(DDC)、拉米夫定(3TC)、西他夫定(D4T)等逆转录酶抑制剂联合应用时有相加或协同抗病毒作用。口服的生物利用度仅为4% ，餐后服用可显着增加吸收，其盐基的软胶囊服用后生物利用度可增至10% ～13% 。体内分布广，稳态分布容积为700L，蛋白结合率为98% 。本品主要在肝内代谢，在肝内90% 以上的药物经细胞色素 P450及其同工酶CYP3A4代谢成为无活性代谢物。本品主要在体内清除，清除率为 80 L/h，肾清除率＜4% 。T1/2为7h。HIV 患者多次服用后体内药物很少蓄积。与ZDV、DDC同服不影响本品的药物动力学。

【适应证】 本品主要用于与其他逆转录酶抑制剂(核苷类)联合治疗 HIV 感染患者。治疗后病情进展数和病死数与单药治疗相比，均有显着降低，CD4细胞计数增加，血中HIV RNA减少。

【用法、用量】 口服：软胶囊剂成人每次1200mg，每日3次。甲磺酸盐胶囊成人每次600mg，每日3次。餐后2h内服用。需与齐多夫定或 DDC联合。

【药物相互作用】 本品不宜与下列药物同用，因可能引起下列药物血浓度增高及毒性反应：特非那定、西沙必利、阿司咪唑、三唑仑、咪达唑仑或麦角衍生物。利福平与利福布汀、苯巴比妥、苯妥英、地塞米松、卡马西平可减低本品的血浓度。此外如钙通道抑制剂、克林霉素、氨苯砜、奎尼丁等与本品同用时其血药浓度均可增高，应密切监测上述药物的毒性反应。

【不良反应】 约占37% ，大多轻微，呈中等程度者＜5% 。较常见者有腹泻、腹部不适、恶心、头痛、周围神经炎、皮疹等；少数患者可有肌酸磷酸激酶及血清转氨酶增高等。

【注意事项】 ①本品禁用于对本品及其制剂中其他成分过敏者；②有肝病史或肝功能指标超过正常值5倍者禁用本品；③血友病患者慎用；④本品不能治愈HIV感染患者，不能防止疾病进展及经性接触或血液途径传播；⑤本品应保存于2～8℃ ，在室温时应于3个月内服用。甲磺酸盐胶囊应于15～30℃ 密封瓶内保存；⑥孕妇慎用，哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。