雌二醇

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第2页（1193字）

【制剂规格】 注射液：2mg/1ml；控释贴片：每张分别含雌二醇 2mg，4mg，8mg，相应面积为5cm，10cm，20 cm；凝胶剂：每支80g，含雌二醇0.06%；缓释片剂：2mg。

【药理作用】 本品是体内主要由卵巢成熟滤泡分泌的一种天然雌激素，能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。其主要药理作用为：①促使子宫内膜增生，增强子宫平滑肌的收缩；②促使乳腺导管发育增生，但较大剂量能抑制腺垂体催乳素的释放，从而减少乳汁分泌；③抗雄激素作用；④降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中的沉着。本品可从胃肠道和皮肤吸收，但口服易被破坏，因此主要采用肌内注射和外用。外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环，可避免肝脏首过代谢作用，且不损害肝功能。本品在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇，并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活，从尿中排出。

【适应证】 临床用于卵巢功能不全或卵巢激素不足引起的各种症状，主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。肝、肾功能不全者忌用。

【用法、用量】 肌内注射：每次0.5～1.5mg，每周2～3次，平均替代治疗剂量为每天0.2～0.5mg；用于功能性子宫出血，每天肌内注射4～6mg，待血止后逐渐减量至每天或隔天1mg，连用3周，继用黄体酮；用于退奶，在乳房未胀前，每天肌内注射1次4mg，连用3～5d。外用：贴片，每次于脐下贴1张，历时3d。凝胶剂，外涂于双臂、前臂和肩部，每天2.5g，早、晚各1次。口服：缓释片，每天1次2mg，连用25d，停药5～6d，再重复疗程。用于绝经期，每天1次2mg，连用21d，周期第14～25天，每天加服普美孕酮0.125～0.5mg。

【药物相互作用】 ①本品与诱导肝药酶的药物如巴比妥类、卡马西平、甲丙氨酯(眠尔通)、保泰松、利福平、酰胺咪嗪等合用会减低雌激素活性。②本品会减弱口服抗凝药物及抗糖尿病药物的作用，可增加钙剂的吸收，降低他莫昔芬的疗效。③与三环类抗抑郁药同时使用，大量的雌激素可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低抗抑郁药的疗效。④可降低抗高血压药的疗效。

【不良反应】 可有恶心、呕吐、乳房胀痛、子宫内膜过度增生等。

【注意事项】 ①雌激素依赖性疾病如子宫肌瘤、乳腺癌患者等忌用(前列腺癌和绝经后乳腺癌除外)。②肝、肾病患者禁用。③孕妇禁用，以免女性胎儿将来发生原发性宫颈癌或阴道腺病和阴道癌。④凝胶剂不可口服，忌用于乳房、外阴和阴道黏膜。