甲羟孕酮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第26页（1505字）

【制剂规格】 片剂：醋酸盐，2mg，4mg，10mg，100mg，250mg。

【药理作用】 通过多年的实验和临床研究说明本类制剂可有双重作用，并与剂量有关：①通过负反馈作用抑制腺垂体，促使黄体激素(LH)、促肾上腺皮质激素(ALTH)及其他生长因子的产生受到抑制；②还可作用于雌激素受体，使细胞内的雌激素受体(ER)不能更新，抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应，而在耐药的细胞则无此种作用。对子宫内膜癌病理检查可看到染色体的损伤。还可通过增强E2-脱氧酶的活性从而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝还原酶使雄激素不能转变为雌激素等。无论口服或肌内注射后，血药浓度都迅速上升。肌内注射时血药浓度高峰低于口服，但局部储存在组织中缓慢释放，产生长效作用，可维持2～4周以上，剂量较大时可达3个月之久。口服后吸收良好，峰值明显较高，经肝脏代谢，持续时间较短，故应根据治疗的需求选择给药方法和途径。主要与葡萄糖醛酸结合后由肾脏代谢排出。

【适应证】 用于诊断：①原发性闭经；②继发性闭经。用于治疗：①子宫功能不良性出血；②子宫内膜异位症；③绝经妇女使用雌激素治疗时，可对抗雌激素对子宫内膜的作用；④绝经期血管舒缩症状。

【用法、用量】 ①原发性和继发性闭经：每天5～10mg，服用10d，直至子宫内膜已有充足的内源性雌激素。孕激素停用后，出血应在3～7d内出现。②子宫功能不良性出血(无排卵)：开始以每天5～10mg剂量，服用10d，直至出血停止。孕激素停用后，出血应在3～7d内出现。从月经周期的第16天起连续10d给予本品5～10mg/d，重复进行2～3个疗程后停止，观察出血是否减少。③子宫内膜异位症：建议从月经周期的第1天起，以每天3次，每次10mg的剂量连续服用90d。有30%～40%的患者用药后会出现可自行停止的突破性出血，对此不建议给予其他激素治疗。绝经妇女使用雌激素治疗时，可对抗雌激素对子宫内膜的作用，从雌激素25d治疗中的第16天起每天服用5～10mg本品，至少10d，应在停药后3～7d内出血。④绝经期血管舒缩症状：建议以10～20mg/d剂量持续给药。

【药物相互作用】 合用氨基苯乙哌啶酮可明显降低本品的生物利用度。

【不良反应】 下列不良反应按严重程度而非按发生频率排列，其中或多或少与孕酮的使用有关：①过敏性和类过敏性反应；②血管栓塞性疾病；③中枢神经系统症状：紧张、失眠、嗜睡、疲倦、抑郁、眩晕和头痛；④皮肤和黏膜症状：荨麻疹、瘙痒、红疹、多毛和脱发；⑤胃肠道症状：恶心；⑥乳房症状：胀痛和溢乳；⑦其他：产热增加、体重变化和满月脸。

【注意事项】 ①尽管尚无使用本品而造成血管栓塞性疾病的报道，但如发现患者在使用过程中出现此类征兆，继续使用前应仔细权衡病情和治疗的需要。②使用本品前，应对病情作一个评估，评估应排除生殖器官或乳房恶性肿瘤的存在。③本品的片剂，尤其大剂量用于治疗癌症时可造成体重增加及体液潴留，故应注意。④有精神抑郁史的患者，接受时应严密监测。⑤对有些使用本品低剂量的患者可能会降低糖耐量，其机制未知，因此在治疗所有患者，尤其是已知糖尿病患者时应注意。⑥使用本品的患者如需做子宫内膜或子宫颈组织病理检查时，应告诉病理检验师。