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黄体酮

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第23页(1396字)

【制剂规格】 注射液:10mg/1ml,20mg/1ml;胶囊:100mg;复方黄体酮注射液:为淡黄色澄明油状液体,每支1ml,含黄体酮20mg和苯甲酸雌二醇20mg;三合激素注射液:为淡黄色澄明油状液体,每支1ml,含黄体酮12.5mg、丙酸睾酮25mg和苯甲酸雌二醇12.5mg。

【药理作用】 本品是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显着形态学影响,为维持妊娠所必需。其药理作用主要为:①在月经周期后期使子宫黏膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入做好准备。受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。②在与雌激素共同作用下,促使乳房充分发育,为产乳做准备。③使子宫颈口闭合,黏液减少变稠,使精子不易穿透。④大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵作用。本品口服经1~3h血浓度达峰值,由于被迅速代谢而失活 ,故一般采用注射给药,但舌下含用或阴道、直肠给药也有效。阴道黏膜吸收迅速,经2~6 h血药浓度达峰值。

【适应证】 临床主要用于习惯性流产、痛经、经血过多或血崩症、闭经等。口服大剂量也用于黄体酮不足所致疾患,如经前综合征、排卵停止所致月经紊乱、良性乳腺病等。阴道给药可替代口服,特别对肝病患者。三合激素注射液用途似复方黄体酮注射液,主要用于月经不调,其撤药性出血量较少;也用于绝经期综合征及退奶等。

【用法、用量】 肌内注射,每次10~20mg。①习惯性流产:肌内注射每次10~20mg,每天1次或每周2~3次,一直用到妊娠第4个月。②痛经:在月经之前6~8d每天注射5~10mg,共4~6d,疗程可重复若干次。对子宫发育不全所致的痛经,可与雌激素配合使用。③经血过多和血崩症:每天肌内注射10~20mg,5~7d为一疗程,可重复3~4个疗程,每疗程间隔15~20d。④闭经:先给雌激素2~3周后,立即给予本品每天3~5mg,6~8d为一疗程,总剂量不宜超过300~350mg,疗程可重复2~3次。口服或阴道给药:每次100mg,早、晚(睡前2h)各 1 次,每周期连续 10 d(一般在周期第17~26天)。复方黄体酮注射液:肌内注射,每天1ml,连用2~4d。三合激素注射液:肌内注射,每天或隔天1次1ml,连用3~5次。

【药物相互作用】 苯巴比妥可诱导肝脏微粒体酶加速孕酮类化合物灭活,从而降低其作用。

【不良反应】 可有头晕、头痛、恶心、抑郁等症状,一般较轻,有时可致乳房胀痛和腹痛。长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经量减少,并容易发生阴道霉菌感染,偶致女婴外生殖器男性化。由于胚胎的异常为导致流产的常见原因,孕激素的保胎治疗,可能使异常妊娠保持到足月,从而增加先天性畸形(如脊柱裂)婴儿的出生率,故现已不主张采用,仅考虑用于确因孕激素分泌过低的先兆性流产。

【注意事项】 ①密闭,避光保存。②肝病患者不能口服。

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