重组人促卵泡激素β
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第54页(1083字)
【制剂规格】 粉针:50IU,100IU。
【药理作用】 体外、体内生物学鉴定表明,重组促卵泡激素和从尿中制备的样品非常类似,甚至完全相同,而重组的专一性活性更高(每毫克蛋白>10000IU),体内促黄体素活性更低。重组促卵泡激素的功效在未成年垂体切除雌性大鼠的体内试验进行评价,皮下注射重组人促卵泡激素(5~40IU,4d)在卵巢重量和芳香酶活性上有依赖于剂量的增加,而对血浆雌二醇水平则无影响。如再加入人促绒毛膜性腺激素(0.1~10IU),卵巢重量和芳香酶活性有更进一步的增加,血浆中雌二醇水平也上升。将重组人促卵泡激素(40IU)和人绒毛膜促性腺激素(1或10IU)合用产生的效果和人绝经期促性腺激素制剂类似。在有自发月经妇女的卵巢中提取的粒细胞中,重组人促卵泡激素会产生和其他促卵泡激素制剂类似的与剂量呈依赖性的(0.001~0.03IU/ml)雌二醇、孕酮水平的上升。本品和尿促卵泡激素制剂对雌二醇的半数有效剂量均为 2.9IU/ml,孕酮的半数有效剂量分别为3.1、2.9IU/ml。使用排卵前个体卵泡的重组人促卵泡激素和使用促黄体素前比较,增加了粒细胞中雌二醇的含量,而和使用促黄体素之后相比则减少了雌二醇的含量。通过研究未成年的、垂体切除的雌性大鼠得到的结果表明,在缺乏促黄体素活性的情况下,重组人促卵泡激素主要通过防止小窦卵泡的闭锁而诱导多种的卵泡发育水平,最高可达排卵前水平。另外,它还能刺激子宫内膜的增生从而增加子宫的重量。加入人促绒毛膜性腺激素能增加健康卵泡的百分比。在使用或未使用乙烷-l,2-二甲烷磺酸盐预处理的未成年的垂体切除的雄性大鼠中进行重组促卵泡激素作用机制的研究,结果显示该化合物对睾丸间质细胞功能有非直接的刺激作用,并明显地诱导了依赖于雄激素的精子产生量的增加。
【适应证】 治疗不育症,适用于有排卵疾患的妇女以刺激卵巢卵泡的发生,也适用于进行体外受精及胎儿转移的妇女。
【用法、用量】 第1次10 d内给药总剂量为500~750IU,如体外受精需要多卵子,则剂量可加倍或为3倍,肌内注射。
【不良反应】 卵巢过度刺激,引致多胞胎或宫外孕。
【注意事项】 注意排除解剖学畸形,监视卵巢的大小及雌激素的影响,以避免过度刺激。