米非司酮

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第73页（1402字）

【制剂规格】 片剂：25mg，100mg，200mg。

【药理作用】 为新型抗孕激素，并无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，能与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应，可作为非手术性抗早孕药。在有效剂量下对皮质醇水平无明显影响。由于该药不能引发足够的子宫活性，单用于抗早孕时不完全流产率较高，但能增加子宫对前列腺素的敏感性，故加用小剂量前列腺素后既可减少前列腺素的副作用，又可使完全流产率显着提高(达95%以上)。本品同时具有软化和扩张子宫颈的作用。本品口服生物利用度70%，血浆蛋白结合率98%，经1.5h血药浓度达峰值，作用维持12h，消除半衰期为18h。一般口服后30h开始有阴道流血，持续1～16d。

【适应证】 临床除用于抗早孕、催经止孕、胎死宫内引产外，还用于妇科手术操作，如宫内节育器的放置和取出、取内膜标本、子宫颈管发育异常的激光分离以及子宫颈扩张和刮宫术。

【用法、用量】 口服。①抗早孕：主要用于闭经小于7周者，每次25mg，每天2～4次，连服3d或4d；闭经大于7周者，每次100mg，每天2次，连服4d；或1次600mg，36～48h或阴道见红后肌内注射塞普酮0.25mg，或阴道放置吉美前列素1mg或卡前列甲酯1mg，或口服米索前列醇400μg。②用于中、晚期胎死宫内：每次200mg，每天2次，或每天1次600mg，连服2d。③用于催经止孕：于月经周期第23～26d，每天100～200mg，连服4 d。④用于扩张子宫颈：每次100～200mg。

【药物相互作用】 不能与利福平、卡马西平、灰黄霉素、巴比妥类、苯妥英钠、非类固醇抗炎药、肾上腺皮质激素并用。

【不良反应】 部分早孕妇女服药后，有轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛，个别妇女可出现皮疹。使用前列腺素后可有腹痛，部分对象可发生呕吐腹泻。少数有潮红和发麻现象。

【注意事项】 ①确诊为早孕者，停经天数不应超过49d，孕期越短，效果越好。②米非司酮片必须在具有急诊、刮宫手术和输液、输血条件下使用，本药不得在药房自行出售。③服药前必须向服药者详细告知治疗效果及可能出现的不良反应，治疗或随诊过程中，如出现大量出血或其他异常情况，应及时就医。④服药后，一般会较早出现少量阴道出血，部分妇女流产后出血时间较长。少数早孕妇女服用米非司酮片后，即可自然流产。约80%的孕妇正使用前列腺素类药物后，6h内排出绒毛胎囊；约10%孕妇在服药后1周内排出妊娠物。⑤服药后8～15d应去原治疗单位复诊，以确定流产效果。必要时作B型超声波检查或血人绒毛膜促性腺素测定，如确诊为流产不全或继续妊娠，应及时处理。⑥使用本品终止早孕失败者，进行人工流产终止妊娠。⑦对本品过敏者，心、肝、肾疾病患者及肾上腺皮质功能不全者，有使用前列腺素类药物禁忌者(如青光眼、哮喘及对前列腺素类药物过敏等)，带宫内节育器妊娠和怀疑宫外孕者禁用。