曲妥珠单抗

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第150页（1073字）

【制剂规格】 粉针剂：100mg。

【药理作用】 据研究，人的上皮生长因子受体2(HER₂)是致癌基因，本品能与 HER₂编码的蛋白结合。它与上皮生长因子受体是同源的，结构相似并有内生的酪蛋白激酶活性。研究发现，过度表达的HER₂基因在导管肿瘤中是常见的，例如卵巢癌和乳腺癌并与存活时间和复发相关。另外有研究明显提示HER₂基因可能与发病机制有关，它能在正常细胞表面产生一种蛋白受体，这种受体能使细胞分裂繁殖，HER₂基因过度表达的乳癌细胞表面有过量的、高密度的受体将信号传递给细胞，使之快速生长，并对化疗高度耐药。因此，HER₂过分表达的肿瘤预后不良。显然，对伴有 HER₂蛋白过度表达的侵袭性肿瘤，干扰 HER₂的表达是一种重要的治疗策略。本品是直接作用于肿瘤细胞表面，与HER₂受体相结合，干扰肿瘤细胞的生化过程而使之死亡。本品明显抑制肿瘤的生长并且在这些转化的细胞中成为治疗乳腺癌极好的靶。本品的代谢机制尚不明了，静脉注射本品的半衰期与剂量大小相关。每周1次维持量，平均半衰期为6d。

【适应证】 本品适用于HER₂过度表达阳性的乳腺癌。

【用法、用量】 静脉滴注，每周1次。起始剂量为每千克体重4mg，缓慢滴注(每次90min以上)，以后给予维持剂量2mg/kg，30min滴入。可一直给药直到病情恶化才停用。一般平均使用24～26周。

【药物相互作用】 ①与蒽环类抗生素或环磷酰胺合用，血液及心血管毒性增加。②与华法林合用，可增加出血的危险。③与紫杉醇合用，本药的血清谷浓度水平增加约1.5倍，临床试验证明两者合用效果较好。

【不良反应】 未见本品引起骨髓抑制或脱发等不良反应，未经化疗者也未见本品引起心脏毒性。单用本品可发生呼吸困难、咳嗽、周围水肿等。与柔红霉素合用不良反应发生率增加。多数患者在第1次滴注本品时发生寒战、发热、虚弱、疼痛、恶心、呕吐、头痛和腹泻，使用化疗加本品者更易发生呼吸道感染、贫血和白细胞减少。

【注意事项】 ①患有肺部疾病者，高血压或冠心病患者，有充血性心力衰竭或心功能不全者，肝、肾功能不全者，孕妇慎用。②用药期间应监测心脏毒性反应及心功能不全的表现。