氨苄西林钠

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第180页（1272字）

【制剂规格】 胶囊：0.25g，0.5g；粉针剂：0.5g，1.0g，2.0g。

【药理作用】 本品对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同，但对粪肠球菌的作用较后者为强。革兰阴性杆菌中脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、奇异变形杆菌等皆对本品敏感。多数志贺菌属、除某些大肠杆菌外肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌等对本品耐药。此外，本品对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。肌内注射0.5g本品，0.5～1h血药峰浓度达峰值，静脉注射0.5g后4h的血药浓度为0.6mg/L。本品对胃酸稳定，口服吸收良好，但受食物影响，孕妇血清中氨苄西林浓度明显较非妊娠期为低。本品分布容积为0.28L/kg，蛋白结合率为20%～25%，12%～50%的本品在肝内代谢。本品可为血液透析清除，但腹膜透析对本品的清除无影响。

【适应证】 治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。

【用法、用量】 成人：肌内注射剂量为每天2～4g，分4次给予；静脉给药剂量每天4～12g，分2～4次，每天最高剂量为14g；口服每天2～4g，分4次服用。小儿：肌内注射剂量 50～100mg/(kg·d)，分4次；静脉给药剂量100～200mg/(kg·d)，分2～4次，最高剂量为300mg/(kg·d)；口服剂量为25mg/(kg·d)，每天2～4次。肾功能减退、晚期肾功能衰竭患者的半衰期延长至7～20h。

【药物相互作用】 ①本品与硫酸阿米卡星、卡那霉素、庆大霉素、链霉素、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、黏菌素甲磺酸钠、多黏菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、四环素类注射剂、新生霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、氯化钙、葡萄糖酸钙、维生素 B族、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂、多糖、氢化可的松琥珀酸钠等药物合用时，可使本品的活性降低，均属配伍禁忌。②别嘌醇可使本品皮疹反应发生率增加，能刺激雌激素代谢或减少其肝肠循环，降低口服避孕药的效果。

【不良反应】 与青霉素相仿，以变态反应较为多见。皮疹最为常见，注射给药的发生率高于口服者。本品不能用于传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者，因应用本品时易发生皮疹。罕见肠炎，少数患者出现血清谷丙转氨酶升高。大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，亦有引起间质性肾炎的报道。婴儿应用本品后可出现颅内压增高。

【注意事项】 ①使用前须先做青霉素皮肤实验，阳性者禁用。②晚期妊娠妇女使用本品后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对未结合的雌激素和孕激素无影响。