阿米卡星

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第234页（1424字）

【制剂规格】 注射液：硫酸盐，0.2g/2ml。

【药理作用】 本品是卡那霉素的半合成衍生物。抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、吲哚阴性和阳性变形杆菌、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有良好的抗菌作用。对于结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶)也有良好抗菌作用。其他革兰阳性球菌(包括粪链球菌)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒对本品耐药。本品肌内注射0.5g，1h的血药峰浓度达20mg/L以上，8h的血药浓度为4mg/L。静脉1h内滴注本品400mg，输药完毕的血药浓度可达 40mg/L，8 h后约为1.3mg/L。本品的半衰期为2 h。主要经肾小球滤过排出体外，24h内尿中排出量可达用药量90%以上。肾功能减退尿中排出量减少，半衰期延长。

【适应证】 适于革兰阴性敏感菌引起的感染，特别是其引起的肾脏及泌尿道感染。阿米卡星与另一种抗生素联合可用于根据细菌学理论为基础的某些敏感细菌所引起的疾病，特别是由该类菌所引起的肾、泌尿道、生殖系统感染，败血症，心内膜炎，脑脊膜炎(加上局部治疗)，呼吸道、皮肤(皮肤表面致病葡萄球菌)和关节等部位的感染。

【用法、用量】 肌内注射或静脉滴注(不得直接静脉注射)。成人，每次0.1～0.2g，每天0.2～0.4g；小儿，4～8mg/(kg·d)，分1～2次注射。肾功能不足者首次量7.5mg/kg，以后则调整使血药峰浓度为25mg/L，谷浓度5～8mg/L。

【药物相互作用】 ①氨基糖苷类之间：禁止合用(肾及耳毒性作用)。②多黏菌素：不宜合用(肾毒性作用相加)。③肉毒素：不宜合用(有增加肉毒素作用的危险)。④头孢噻吩钠：注意监测肾功能(有增加肾毒性的可能)。⑤箭毒类药：注意在麻醉结束时监测箭毒化程度(在抗生素类药经肠胃道外和(或)腹膜给药之前、期间或之后有增加箭毒作用)。⑥襻性利尿剂(布美他尼和呋塞米)：注意观察机体水容积、肾和耳蜗前庭功能以及可能出现的氨基糖苷在血中浓缩(氨基糖苷的肾及耳毒性危险增加)。⑦两性霉素 B：应予重视(肾毒性危险增加)。⑧环孢菌素：应予重视(血肌酐浓度增加的危险)。⑨顺铂：应予重视(肾及耳毒性作用相加)。

【不良反应】 变态反应：皮疹、荨麻疹。肾毒性作用：继发性肾功能不全是由于使用氨基糖苷类剂量过大、疗程延长、有肾病变既往史、血流动力学紊乱或同时合用具有肾毒性的药物所致。耳毒性作用：继发性耳蜗前庭受损是由于使用剂量过大、疗程延长、已存在的肾功能不全(尤其是老年人)或同时合用具有耳毒性的药物。

【注意事项】 ①肾功能不全者，如不可避免使用氨基糖苷类，应注意肾及听力功能，经常监测氨基糖苷类血浓度，并根据肌酐清除率来相应调整其剂量。②前庭及耳蜗异常者，应慎用。经常检测听力功能，并根据氨基糖苷类血浓度来相应调整其剂量。③避免重复和(或)延长治疗，特别是老年人。④对氨基糖苷类过敏者及重症肌无力患者禁用。⑤药物可通过乳汁排出，所以孕妇及哺乳期妇女禁用。