庆大霉素

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第232页（1560字）

【制剂规格】 注射液：硫酸盐，20mg/1ml，40mg/1ml，80mg/2ml；片剂：硫酸盐，40mg；庆大霉素珠链：硫酸盐，系由塑料制的小珠，串连成链，含有庆大霉素，放置于脓腔中，缓慢地释放药物起局部抗菌作用(1mg=庆大霉素1000 U)；滴眼液：硫酸盐，40mg/8ml。

【药理作用】 对大肠杆菌、产气杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶株)对本品敏感；链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)均对本品耐药。厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。近年来，由于本品的广泛应用，耐药菌株逐渐增多，铜绿假单胞菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌和吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。肌内注射本品1.5mg/kg后30～60min或静脉滴注(30min)同量药物30min时血药浓度达峰值，为4～8mg/L；谷浓度则低于2mg/L。表观分布容积为0.25L/kg，半衰期为1.8～2.5h。本品注射后24h内有40%～65%药物以原形自尿排泄。

【适应证】 主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯肺炎杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染(对中枢感染无效)。

【用法、用量】 ①肌内注射或静脉滴注：每次80mg，每天2～3次(间隔8h)。对于革兰阴性杆菌所致重症感染或铜绿假单胞菌全身感染，一日量可用到 5mg/kg。静脉滴注给药可将 1次量(80mg)用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液100ml稀释，于30min左右滴入。小儿每天3～5mg/kg，分2～3次给予。②口服：每次80～160mg，每天3～4次。小儿每天10～15mg/kg，分3～4次服，用于肠道感染或术前准备。

【药物相互作用】 ①硫酸庆大霉素与青霉素G联用，几乎对所有粪链球菌及其变种的屎链球菌种、坚忍链球菌均具协同抗菌作用。②硫酸庆大霉素与羧苄西林足量联合时，对铜绿假单胞菌的某些敏感菌株具协同抗菌作用。③硫酸庆大霉素与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱)联合应用，抗菌效能可增加，但同时毒性也相应增强。④硫酸庆大霉素与强利尿药(如呋塞米、依地尼酸等)联合可增加肾毒性。⑤硫酸庆大霉素与头孢菌素类联合应用，可增加肾毒性。⑥硫酸庆大霉素与右旋糖酐合用可增加肾毒性。

【不良反应】 本品可产生耳毒性，对听力损害较小，主要是对耳前庭的影响，产生头昏、眩晕、耳鸣、麻木及共济失调等。毒性作用可发生在用药过程中，也可在停药后的数周内出现。有可能出现肾脏毒性，尿液中可出现管型、蛋白、红细胞，严重者可发生肾功能衰竭。变态反应少见，主要表现为皮疹。可发生神经肌肉阻滞作用，一般很少见。还可产生胃肠道不适感。

【注意事项】 ①本品血药峰浓度超过12mg/L、谷浓度超过2mg/L以上时可出现毒性反应，对于肾功能不全者或长期用药者应进行药物监测。②本品一日量宜分2～3次给药，以维持有效血药浓度，并减轻毒性反应。不要把一日量集中在1次给予。③毒性反应与卡那霉素近似，因剂量小，故毒性反应稍轻。但若用量过大或疗程延长，仍可发生耳、肾损害，应予注意。④对链球菌感染无效。由链球菌引起的上呼吸道感染不应使用。⑤有抑制呼吸作用，不可静脉推注。