齐多夫定

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《妇产科药物手册》第315页（898字）

【制剂规格】 胶囊：100mg；注射液：200mg。

【药理作用】 本品为核苷类化合物，与病毒的DNA聚合酶结合，中止DNA 链的增长，从而阻止病毒的复制。本品口服吸收好，生物利用度为65%，静脉滴注2.5mg/kg，1h后或口服5mg/kg后血药浓度为1.1～1.6mg/L。血—脑屏障通透良好，脑脊液浓度可达同期血药浓度的50%。60%～70%的给药量通过肝脏代谢，74%的代谢物由尿排出，用药量的15%左右以原型由肾排泄。口服或静脉注射后血浆半衰期为1h左右，蛋白结合率为35%。

【适应证】 主要用于治疗CD₄计数小于500×106/L的HIV感染的患者，应用本品治疗后症状改善，生存期延长，病死率及并发其他感染的发病率下降。长期使用本品可出现耐药性。

【用法、用量】 口服或静脉滴注。成人每次200mg，每8h1次，长期应用。

【药物相互作用】 ①联用丙磺舒、阿司匹林、苯二氮类、西咪替丁、保泰松、吗啡、磺胺药等均可抑制本品在肝脏的萄糖醛酸化，而使毒性增高。②与其他抗病毒药如双脱氧胞苷(DDC)等合用，对HIV有相加或协同作用，延缓本品耐药株的出现。③与阿昔洛韦联用可引起神经系统毒性，如昏睡、疲劳等。

【不良反应】 本品最主要的毒性反应为骨髓抑制，粒细胞缺乏及贫血的发生率为25%～45%。其他有味觉改变、唇舌肿胀、喉痛、发热及神经系统症状如头痛、失眠、肌无力、癫癎发作等。

【注意事项】 ①勿与丙磺舒、阿司匹林、西咪替丁、保泰松、吗啡、磺胺药等合用。②贫血、粒细胞缺乏症或其他血液病患者忌用，疗程中密切观察血象。③血浆叶酸水平低或维生素 B₁₂水平低的患者易致骨髓抑制，故需补充叶酸或维生素B₁₂。④每次静脉滴注时间不少于1h。