硫酸奎尼丁
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第196页（1507字）
【制剂规格】：
片剂：0．2g；缓释片：0．3g；注射剂：0．5g。
【药理作用】：
系一膜抑制性药物，属Ⅰa类抗心律失常药。能在心肌细胞膜除极时阻滞快速流入的钠离子。对整个心肌都有抑制作用：抑制正常和异位冲动的形成，降低心房肌的动作电位最大上升速度，延长其复极时间，从而延长心肌不应期；抑制房室传导及心室内传导速度；降低心肌收缩力。此外，尚有扩张血管作用。由于迷走神经的阻滞作用，能使房室传导加快；房颤、房扑患者用药后若未能复律，则心率可进一步加快，加重循环障碍。
【药动学】：
口服吸收完全，为30min起效，Tmax为1～2h，作用持续6h。生物利用度个体差异大，为44%～98%，血浆蛋白结合率为80%～90%，有效血药浓度为3～6μg／ml，8μg／ml为中毒浓度，表观分布容积为24L／kg。心肌中浓度为血浆浓度的10倍。大部分经肝脏代谢成3－羟基奎尼丁等有活性代谢物，小部分以原形经肾排泄。T1／2为4～8h。
【适应症】：
用于房性期前收缩、心房颤动、心房扑动、室性期前收缩、阵发性室上性和室性心动过速，也用于预激综合征合并室上性心动过速。
【用法、用量】：
口服：房颤、房扑的转律，先给试验量2mg／kg，若无不良反应，于1～2h后开始治疗，第1天，每次5～6mg／kg，2h1次，服5次，连服2d；若疗效不明显，又无不良反应，每2d可递增1～2mg／kg，共用5～6d，一旦转律，即用维持量，每次5～6mg／kg，每6～8h1次。频发期前收缩，每次5～6mg／kg，每日3～4次；第2天可用原量或增加20%，必要时第3天仍可维持原量。静滴：先给试验量，每次2mg／kg，用5%葡萄糖溶液100ml稀释后静滴，观察1h，如无变态反应，则改为每次6mg／kg，每3h1次，每日不超过30mg／kg。缓释片，每12h服1次。
【不良反应】：
安全范围较小。常见“金鸡纳反应”，如恶心、呕吐、腹泻、耳鸣、头昏、视物模糊等。对心脏毒性表现为心动过缓、心动过速、血压下降等。特异体质者有呼吸困难、发绀、眩晕、休克、心室颤动和心室停搏。少数患儿有血小板减少性紫癜或粒细胞减少症、药物热、皮疹、喉头水肿等。
【药物相互作用】：
本品可升高地高辛的血药浓度。与硫糖铝、丙吡胺、利福平、苯巴比妥或苯妥英钠合用，可降低本品血药浓度。可增强降压药或扩血管药、抗胆碱药、抗凝药、骨骼肌松弛药等的作用，减弱拟胆碱药作用。β受体阻滞剂、维拉帕米、胺碘酮、西咪替丁、酮康唑以及碱性药物可升高本品血药浓度。与普鲁卡因胺、苯噻啶、三环类抗抑郁剂合用，可加重Q-T间期延长的作用。
【注意事项】：
严重心肌损害、心力衰竭、完全性房室传导阻滞和特异质患者忌用。心力衰竭和低血压患者忌用。肾功能不全者慎用。对心室律较快的房颤、房扑患者必须在用足强心苷的基础上再用本品。患心房颤动的患者，可能诱发心房内血栓脱落，产生栓塞性病变，如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等，应密切观察。心电图出现QRS波比原来增宽25%～50%或Q-T间期延长＞0．5s时应立即停药，必要时采用异丙肾上腺素或碳酸氢钠治疗。与食物或牛奶同服可减少胃肠道刺激，应饭前1h或饭后2h服药，并多饮水以加快吸收。