利舍平

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第215页（910字）

【制剂规格】：

片剂：0．25mg；注射剂：1mg。

【药理作用】：

系生物碱类抗高血压药，对肾上腺素能神经末梢中的囊泡膜具有很高的亲和力，抑制其再摄取递质及多巴胺，使囊泡内递质的合成去甲肾上腺素贮备逐渐减少，以至耗竭，使交感神经冲动传递受阻。外周血管壁阻力下降，心率减慢，血压下降，对中枢神经系统有安定作用。

【药动学】：

口服T_max为3．5h，起效慢，作用缓和而持久，2～7d血压缓慢下降，2～3周达高峰。主要在肝脏代谢，T_1／2α为4．5h，T_1／2β为45～168h。肌内注射后约0．5h起效，最大作用在3～4h，T_1／2为33h。

【适应症】：

主要用于轻、中度高血压及高血压危象。

【用法、用量】：

口服：每日0．02～0．03mg／kg，分1～2次。根据血压调整剂量。高血压危象：肌注或静滴，每日0．02～0．07mg／kg，分1～2次。极量，每次1．5～2mg。

【不良反应】：

常见鼻塞、口干、腹泻、乏力、眩晕、抑郁、嗜睡、胃酸分泌增加、胃肠不适等。大剂量可引起心律失常、心动过缓。偶可引起精神抑郁症、锥体外系症、呼吸困难、鼻出血、头痛、排尿困难、钠潴留、水肿、紫癜、消化性溃疡、焦虑、视物模糊等。

【药物相互作用】：

与其他降压药、利尿药合用作用增强。与乙醇或中枢抑制性药物合用可加重中枢抑制作用。先用甲基多巴，后用本品，可加剧彼此不良反应；先用单胺氧化酶抑制药，后用本品，可导致血压升高，反之，可无此现象。与洋地黄、奎尼丁合用时易引起心律失常。

【注意事项】：

精神抑郁病史、癫癎、消化性溃疡、溃疡性结肠炎、胆石症、嗜铬细胞瘤、心律失常者慎用。电休克治疗前2周即应停药。治疗期间若手术应告知麻醉医生，可给予阿托品以防心动过缓。