氮芥

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第415页（1034字）

【制剂规格】：

注射剂：5mg，10mg。

【药理作用】：

系双氯乙胺类烷化剂，能与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生DNA的双链内的交叉联结或DNA同链内不同碱基的交叉联结。对G1期及M期细胞作用最强，由G₁期进入S期延迟。大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。

【药动学】：

进入血中后迅速水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有0．5～1min。24h内50%以代谢物形式排出。

【适应症】：

用于霍奇金或非霍奇金淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。有时用于白血病，目前已很少用于其他肿瘤。还可用于银屑病－蕈样霉菌病，亦可作免疫抑制剂。

【用法、用量】：

静注：每次3～6mg／m²或每次80～100μg／kg，每日或隔日1次，每疗程4～6次。临用前用生理盐水或5%葡萄糖溶液100ml溶解，缓缓滴入，滴完后继续滴注输液数分钟，以冲稀氮芥浓度，减少其对血管刺激。第1疗程结束，如病程需要，隔4～6周可给第2疗程。亦可腔内注射和动脉内注射。

【不良反应】：

有轻度休克，注射后即刻发生寒战、恶心、呕吐等。亦可有白细胞、血小板减少，血栓性静脉炎，高尿酸血症，炎性疼痛性反应。其他还有疲倦、眩晕、头痛、耳鸣、听力减退、脱发、皮疹、色素沉着、睾丸萎缩等。注射于血管外可引起溃疡。

【药物相互作用】：

与丙卡巴肼合用可增强后者的神经毒性，与氯霉素、磺胺类药物、保泰松等联用可加重骨髓损害。

【注意事项】：

与皮肤、黏膜接触后能致发泡、破溃，甚至形成难愈性溃疡，注射时一旦漏于血管外，应立即在药液漏出部位注入生理盐水或硫代硫酸钠等渗溶液，以减轻刺激，同时冷敷6～12h。在每次用药之前，应严格地检查血象。用药期间每周检查血象1～2次，若白细胞降至3×10⁹／L或血小板降至80×10⁹／L时应停药，与放疗法间隔使用。若有恶心、呕吐等胃肠道反应，预先应用氯丙嗪、苯巴比妥或甲氧氯普胺，或睡前给药，可使反应减轻。对以往进行过化疗、放疗和伴有骨髓不良反应的患者，应减量慎用。肝、肾功能不良者亦应慎用。