可乐定

出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第194页(2250字)

【别名】:氯压定、可乐宁、血压德平、110降压片

作用

(1)为中枢性降压药,α2肾上腺素能受体激动药,1972年被确认为中枢性降压药。通过抑制血管运动中枢,使外周交感神经的功能降低,从而引起较强的降压作用。其特点是急、慢性高血压剂量相同,不发生体位性低血压;单独使用,不影响心肾血流动力学,降低血儿茶酚胺,可抑制肾素分泌。口服降压效应,显效快,作用强。抑制胃肠的分泌和运动,对兼患溃疡病的高血压病病人尤宜。

(2)具有增强压力感受器兴奋时的减压效应。静注可降低CO330%-40%。有较强的镇静、镇痛和抗焦虑作用。无呼吸抑制作用。减少唾液分泌。

(3)其降压作用多在服药后0.5-1h出现,2-3h达峰值,持续4-6h。

(4)激活蓝斑核神经原突触前膜α2受体,反馈性抑制NA释放,抑制高度活跃的蓝斑核肾上腺素神经元,使阿片类药成瘾戒断期得以安全渡过,且无欣快感。

用途

(1)治疗高血压:对各型高血压病有效,适用于肾性高血压。在降压明显时不出现直立性低血压。但因其毒性大,故一般不作首选药。

(2)预防治疗偏头痛。

(3)治疗开角型青光眼:因本药能降低眼压。

(4)治疗心绞痛。

(5)阿片戒断综合征的治疗。

(6)麻醉辅助药:降低麻醉药和镇痛药用量。

(7)镇痛:椎管内注射用药。

(8)其他:镇静、抗焦虑、抗惊厥、抗休克等。

用法和用量

(1)口服:每次0.075-0.15mg,tid;可逐渐增加剂量,通常维持剂量为0.2-0.8mg·d-1,极量每次0.6mg。

(2)肌注或静注:每次0.15-0.3mg,加于50%葡萄糖溶液20-40ml推注,多用于三期高血压及其他危重高血压病。

(3)预防偏头痛:0.1mg·d-1,分2次,8周为1疗程(第4周以后,可增至0.15mg·d-1)。

(4)治疗青光眼:用0.25%液滴眼。低血压病人慎用。

(5)麻醉前用药:150μg口服。

(6)硬膜外腔注入:75-150μg。

剂型与规格

(1)片剂:0.075mg,0.15mg,0.5mg,0.3mg。

(2)注射剂:0.15mg(1ml),安瓿。

(3)滴眼剂:12.5mg(5ml)。

注意事项

(1)副作用多为口干、便秘、嗜睡、乏力、心动过缓,少数病人出现头晕、头痛、恶心、食欲不振等,男性偶有阳痿主诉,停药后很快消失,副作用多不影响治疗。

(2)有水钠潴留现象,长期使用须同时并用利尿药。禁用于孕妇。不宜与普萘洛尔并用。其减慢心率效应可被纳洛酮逆转。

(3)不可突然停药,尤其是>1.2mg·d-1时,以免引起交感神经亢进的撤药症状。出现反跳性高血压。

(4)其特异性拮抗药为育亨宾。α-肾上腺受体阻断药物酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林可阻断可乐定的降压作用,为非特异性拮抗药。

附 复方可乐定片(丸) 每片(丸)含可乐定0.075mg。萝芙木总碱(降压灵)4mg、氢氯噻嗪25mg、芦丁20mg、维生素C50mg、溴吡斯的明30mg。1(丸)片,qd-bid。疗效较可乐定好,副作用轻。

附 珍菊降压片(菊乐宁降压片,zhenjujiangyapian) 本药与珍珠层、野菊花、槐米、氢氯噻嗪等中西药物配成。每片中含本药30μg。用于各类高血压,尤适用于二期高血压。1片,tid。顽固性病例,2片,tid。待BP稳定后改为1片,qd-bid维持。

附 降压气雾剂(Jianya Qiwuji)含本药、环戊噻嗪、维生素E等,每瓶14g,含可乐定3mg。每次喷射两下吸入,tid;待BP降至正常后,qd。

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