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美法仑

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第418页(711字)

【制剂规格】:

片剂:2mg,5mg;注射剂:100mg。

【药理作用】:

美法仑的左旋体为L-苯丙氨酸氮芥,又名米尔法兰,其消旋体为溶肉瘤素,左旋体作用较强。与其他烷化剂相同,直接与DNA结合,导致细胞死亡。而抑制谷胱甘肽-S-转移酶可加强本品抗肿瘤作用。

【药动学】:

口服吸收不一致,个体差异较大。药物代谢呈二室模型,T1/2分别为6~10min、40min至2h。尿中以原形排出的不足15%,大部分为代谢物,脑脊液浓度不足血浆浓度的10%。在骨髓瘤患者如肾功能不全者,骨髓抑制会加重。

【适应症】:

用于多发性骨髓瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性淋巴细胞和粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等;动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如黑色素瘤、软组织肉瘤和骨肉瘤。

【用法、用量】:

口服:每日0.25mg/kg或每日8~10mg/m2,每日1次,共4~6d,每隔6周重复。静注:每次0.4mg/kg,每2周1次,如血象正常可连用8周,共4次。

【不良反应】:

可出现白细胞、血小板减少等骨髓抑制。有恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、胃肠道出血、口腔溃疡等胃肠道反应。亦可见暂时性脱发,偶有尿毒症,局部灌注引起的水肿、神经中毒、血管痉挛、红斑及皮肤发疮等。

【注意事项】:

用药期间应注意血象变化。本品需密闭、避光、阴凉处保存。

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