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顺铂

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第461页(864字)

【制剂规格】:

注射剂:10mg,20mg,30mg,50mg。

【药理作用】:

系一种无机铂的金属络合物,具有类似烷化剂的双功能基因,主要与DNA链上的碱基作用,与DNA结合形成交叉键,从而破坏DNA的功能,抑制其复制,高浓度时也抑制RNA和蛋白质的合成,为细胞周期非特异性药。对缺氧细胞也有作用。抗瘤谱广,作用强,与多种抗癌药有协同作用,但对肾、神经系统及胰腺有毒性。

【药动学】:

静注后血浆蛋白结合率为90%,在肝、肾、膀胱中分布最多,血中消除呈双相型,慢相T1/2为57~73h,排出较慢,不易透过血脑屏障。

【适应症】:

对多种实体肿瘤均有效,如恶性淋巴瘤、睾丸癌、胚胎癌、肺癌、头颈部癌、骨肉瘤及黑色素瘤等。为当前化疗联合应用较广的药物之一。

【用法、用量】:

静注或静滴:每日0.5mg/kg或15~20mg/m2,每日1次,溶于生理盐水10~30ml中静注或生理盐水250~500ml中静滴,连用3~5d,间隔3~4周再重复3~4个疗程;亦可每日1.5~3mg/kg或80~120mg/m2,每3~4周1次,重复3~4次。需配合水化利尿。本品亦可动脉注射或胸、腹腔内注射。

【不良反应】:

可见白细胞减少和血小板减少。可有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。亦可有耳鸣、耳聋、头昏,严重者可有不可逆高频听力丧失。有血尿、蛋白尿、管型尿、血清肌酐升高及清除率降低等。少数患者有胰腺毒性,可诱发糖尿、心电图改变、肝功能损伤等。

【注意事项】:

在使用本品前,尤其是高剂量时,应先检查肾功能及听力。肾功能不全者慎用。注意多饮水或输液强迫利尿。不良反应均与所用剂量大小及总量有关,应予注意。

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