干扰素
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《儿科药物手册》第468页(1078字)
【制剂规格】:
注射剂:100万U,300万U,500U。
【药理作用】:
系细胞受病毒感染后释放出来的免疫物质。由病毒和病毒以外物质诱发的干扰素分别称为Ⅰ型和Ⅱ型干扰素,Ⅱ型抑制肿瘤效应比Ⅰ型强。干扰素有3类:干扰素α是病毒诱导白细胞产生的干扰素,β是病毒诱导成纤维细胞产生的,γ是病毒诱导淋巴细胞产生的。干扰素药理作用是多方面的,包括抑制病毒繁殖、免疫调节和抗肿瘤效应。通过调动机体细胞免疫功能、促分化、抑制增殖及调控某些致癌基因表达,并对迅速分裂的肿瘤细胞有选择性抑制作用。具体机制还包括防止病毒整合到细胞DNA中,阻止肿瘤细胞生长、转移及除去封闭抗体。此外它可影响细胞毒性T细胞和自然杀伤细胞及B细胞的作用。
【药动学】:
本品不能从胃肠道吸收。肌内或皮下注射后干扰素α80%以上可被吸收,β、γ则吸收较差,血药浓度与疗效并不相关,但与毒性相关。本品大部分不与血浆蛋白结合,基本不能透过血脑屏障,可通过胎盘和乳汁。T1/2为4~12h,个体差异大,与所用剂量相关。主要由肾小球滤过降解,部分在肝中降解,尿中原形排出很小。
【适应症】:
主要用于治疗晚期毛状细胞白血病、多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤、慢性髓性白血病、慢性粒细胞性白血病、复发性或转移性肾细胞癌、皮肤T细胞淋巴瘤、黑色素瘤、Kaposi肉瘤、与骨髓增生疾病相关的血小板增多等,还可用于骨肉瘤、头颈部癌、膀胱癌及慢性活动性乙肝、丙肝、尖锐湿疣。
【用法、用量】:
皮下注射:毛状细胞白血病,每次200万U/m2,每周3次,连用6~12个月;慢性粒细胞白血病,每日400万~500万U/m2,白细胞计数控制后改为隔日1次。
【不良反应】:
基本是可逆的。高剂量干扰素具有一般生物制剂的反应如头痛、发热、寒战、乏力、肌痛等流感样症状及味觉改变、呕吐、食欲减退;其次是轻度骨髓抑制。一般对肝、肾功能无影响,少数有转氨酶升高、血肌酐升高;可能会有血压低或高血压、心律不齐和神经错乱等。
【注意事项】:
流感样症状可用对乙酰氨基酚(扑热息痛)等来缓解。对任何一种干扰素过敏、严重心脏病、严重肝或肾功能不全、癫癎和中枢神经系统功能受累者忌用。稀释后的药液在2~8℃保存24h。