出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第101页(2250字)

作用

(1)本药系阿片受体激动药的代表,能与吗啡受体结合而出现各种作用,具有强大的中枢性镇痛作用,对一切疼痛均有效,尤其对持续性钝痛的效果,优于间断性锐痛及内脏绞痛。在疼痛出现前应用的效果较疼痛出现后应用更佳。一次给药,镇痛作用持续4-6h。镇痛同时,还有明显的镇静作用,有时产生欣快感,可改善疼痛病人的紧张情绪。

(2)可高度抑制呼吸中枢、咳嗽中枢,其程度与使用吗啡的剂量平行,过大剂量可导致呼吸停止,这是本药的主要致死因素。抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。因有成瘾性,不用于临床。

(3)能促进内源性组胺释放,而使外周血管扩张,血压下降;使脑血管扩张,颅内压增高。并能使肠道、胆道、输尿管平滑肌张力增加等。

(4)口服易吸收,皮下、肌注吸收均快,静注后20min达峰值,肌注为45-90min,维持4h,吸收后分布于全身各种组织,可通过胎盘到达胎儿,约有1/3与血浆蛋白结合。t1/2α为0.9-2、4min,t1/2β为114min。主要在肝内代谢,产物经肾随尿排泄,少量经乳腺排泄。

用途

(1)镇痛:主要用于严重创伤、烧伤、急性心肌梗塞等引起的急性疼痛以及手术后的疼痛。

(2)麻醉前用药:使病人镇静,利于加深麻醉,减少麻醉药需要量。目前认为除急性疼痛病人外,没有必要作为常规麻醉前用药。

(3)全凭静脉全麻或静吸复合全麻的主要用药:始于20世纪60年代末,多用于瓣膜替换、冠脉搭桥等心血管手术。由于麻醉深度不足,遗忘作用差,抑制疼痛的应激反应不充分,现已被芬太尼或其他药物取代。

(4)疼痛的治疗:小剂量(2-4mg)注入硬膜外间隙可产生显着的镇痛效果,可用于术后镇痛、晚期癌症病人镇痛。常见的不良反应是皮肤瘙痒、尿潴留,偶尔也引起严重呼吸抑制,必须予以警惕。

(5)治疗心源性哮喘及左心衰竭所致急性肺水肿,可减轻呼吸困难,促进肺水肿消失。

用法和用量

(1)口服:每次5-15mg,15-60mg·d-1。极量每次30mg,100mg·d-1。吗啡控释片30-60mg,q12h。

(2)皮下:每次5-15mg,15-40mg·d-1。极量每次20mg,60mg·d-1。儿童0.1-0.2mg·kg-1

(3)肌注:8-10mg,用于镇痛、麻醉前用药等。

(4)静注:8-10mg,必要时追加5-10mg,或4-6h重复1次,用于急性左心衰、AMI的急性肺水肿。

(5)硬膜外给药:吗啡2mg稀释至5-10ml,术毕经硬膜外导管注入,或经PCA给药。

(6)蛛网膜下腔给药:0.2-0.5mg或PCA给药。

剂型与规格

(1)注射剂:1mg(1ml),2mg(1ml),5mg(0.5ml),10mg(1ml),安瓿。

(2)片剂:5mg,10mg。控释片:30mg,60mg。

注意事项

(1)连续或反复使用可致依赖(成瘾)性,为成瘾性药物的代表,需慎用。

(2)哺乳期妇女、临产妇女禁用。因本药可经乳腺排泄及分布至胎盘而抑制新生儿及婴儿呼吸,婴儿禁用。慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺原性心脏病病人禁用,急性左心衰竭晚期并出现呼吸衰竭时禁用。颅内高压、颅脑损伤等病人禁用。疼痛原因未明确前忌用,以免误诊。。

(3)可引起眩晕、呕吐及便秘等副作用,肝功能减退者忌用。

(4)胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用。禁与氯丙嗪(注射给药)合用。

(5)过量致急性中毒时,有嗜睡或昏迷、呼吸深而慢、瞳孔缩小至针尖样,进而可致呼吸麻痹、体温下降,急性中毒的抢救可采用吸氧、人工呼吸、注射拮抗药纳络酮等急救。

附:吗啡控释片(美)施康定(Morphine Extended Release Tablets,MER)口服后释放更缓慢,血药浓度的波动较小,可减少病人对疼痛的敏感度。主要用于严重疼痛反复服药者,每片含吗啡10mg,30mg,60mg,余同吗啡。

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