二氢埃托啡
出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第108页(1772字)
【别名】:双氢乙烯啡、双氢MQQ
作用
(1)为阿片受体激动药,镇痛作用最强,是吗啡的1.2万倍。
(2)口服无效,舌下给药起效快,肌注10min起效,持续3-4h。多次给药后可产生耐受性,缩短止痛持续时间,且与用药方法关系密切,大剂量持续给药易出现。
(3)本药兼有镇静、催眠、解痉、缩瞳、减慢HR作用。对呼吸抑制作用相对较大。
(4)本药舌下含服后吸收很快,10-15min起效。肌注10min起效,持续3-4h。分布t1/2α分别为2.5min,2.7min,消除t1/2β分别为41.7min和27.2min,分布浓度肾脏中最高,很快经肾由尿和经胆由粪便排泄。
用途
(1)止痛:如晚期癌症、外伤、手术后、诊断明确的急腹症等各种剧痛。包括对吗啡、哌替啶等镇痛药无效者。
(2)麻醉诱导前用药、静脉复合麻醉、阻滞麻醉辅助用药。
(3)阿片成瘾病人的戒毒,近期少用。
用法和用量
(1)止痛:舌下含化20-40μg,肌注10-20μg,视需要可于3-4h后重复用药。最大剂量舌下给药每次60μg,180μg·d-1;肌注每次30μg,90μg·d-1;连续使用不得超过一周。晚期癌症长期应用后产生耐受性,可视需要增加剂量。舌下含化最大可用至每次100μg,400μg·d-1。急性剧痛时可静脉输注,0.1-0.2μg·kg-1·h-1,持续输注时间不>3d,以免发生耐受性和依赖性。
(2)麻醉诱导前给药:静脉内缓慢推注0.2-0.4μg·kg-1(配伍氟哌利多)。
(3)静脉复合麻醉:首次缓慢推注0.3-0.6μg·kg-1,以后每40-60min可追加首剂量的一半,手术结束前40min停止用药。
(4)阻滞麻醉辅助用药:肌注0.1-0.2μg·kg-1。
(5)戒毒:戒断症状发作严重而舌下含化难以彻底缓解症状时,肌注20μg,接着100μg加于500ml葡萄糖盐水内于6-12h输注,d2,d3滴注时,剂量逐日递减20μg,d4改用舌下含化,剂量逐日递减,d8停止用药。个别病人可酌情延长,但不得超过10d。因可致成瘾,目前少用。
剂型与规格
(1)片剂:20μg,40μg。
(2)注射剂:10μg(1ml),20μg(1ml),安瓿。
注意事项
(1)不良反应一般不明显,有时出现头晕、恶心、出汗、呕吐等,无需特殊处理,可自行缓解。主要为呼吸抑制,见呼吸减慢至10次·min-1左右,可用呼吸兴奋药、吸氧等。可成瘾、应注意。
(2)用法不当时超剂量可发生急性中毒,主要表现为呼吸慢或近于停止,昏迷,可人工呼吸,加压给氧,肌注或静注纳洛酮0.4-0.8mg。
(3)用量过大时,可有短暂的BP下降。
(4)脑外伤、神志不清或肺功能不全者禁用,肝、肾功能不全者慎用或酌减用量。
(5)严禁静脉快速推注。
(6)非剧烈疼痛者不宜用。