纳曲酮

出处：按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第117页（1225字）

【别名】：纳屈酮

作用

(1)本药精确的作用机理有待阐明。目前认为本药基本上是纯粹阿片受体拮抗药。拮抗效价在人体中约为纳洛酮的2倍，作用持续时间可长达24h。

(2)口服吸收迅速，1h血浆浓度达高峰，生物利用度60%，与血浆蛋白结合率20%，分布容积16．1L·kg^－1，口服后t_1／2β为4－10h，其差别与个体之间的肠肝再循环变异有关。生物转化主要在肝内进行，其产物最后从尿中排出。

用途 主要用于阿片类药成瘾者治疗，本药目前只有口服制剂，故在临床麻醉中无应用价值。

用法和用量 口服：第一剂25mg，如无戒断症状，1h后追加25mg，维持总量350mg，周一、周三100mg，周五150mg。

剂型和规格 片剂：25mg，50mg。

注意事项

(1)服本药治疗阿片类药成瘾者，开始有l%发生戒断症状，长时间使用可达10%，应予以注意。

(2)本药主要代谢在肝内，长期使用应测试肝功，如ALT升高应停药。

附 纳美芬(Nalmefene) 为纳曲酮的衍生物，是纯粹的阿片受体拮抗药，与阿片受体激动药竞争中枢神经系统中μ，δ，κ受体的作用位点，其本身无激动作用。0．4mg拮抗吗啡的呼吸抑制效应与纳洛酮1．6mg的效果相同或更佳。作用持续时间长，超过纳曲酮，约为纳洛酮的3－4倍。作用时间与剂量相关：0．5mg至少维持2h，1mg维持4h，2mg维持＞8h。其毒性低、病人对其耐受良好，即使剂量增至12－24mg，也只产生头沉、视力模糊、讲话费力等轻度不良反应，而临床最大剂量仅为2mg，故其安全范围很大。静注后t_1／2α为0．9－2．5h，t_1／2β为8．2－8．9h。其稳态分布容积甚大，为(485±123)L，分布广泛。清除率60－65L·h^－1。口服后生物利用度约40%－56%，其主要代谢途径是在肝脏，与葡萄醛酸或硫酸结合后从尿中排出；约5%以原形由尿排出。此药在临床上处于临床试用阶段，主要用于临床拮抗麻醉性镇痛药。临床麻醉时用于拮抗麻醉镇痛药的残余作用。0．25μg·kg^－1静脉注射(心脏病人可从0．1μg·kg^－1剂量开始)，每2－5min注射1次，直到出现疗效为止，总量＜1μg·kg^－1。用于麻醉性镇痛药急性中毒救治，先静注0．5mg·70kg^－1，2－5min增至1mg·70kg^－1，总量＜1．5mg·70kg。也用酒精中毒及酒精成瘾的治疗。