硝苯地平
出处:按学科分类—医药、卫生 军事医学科学出版社《新编麻醉药物实用手册》第530页(1753字)
【别名】:硝苯啶、心痛定、利心平、硝苯吡啶
参见第十二八章硝苯地平项下。
作用
(1)本药为第一代双氢吡啶类抑制钙内流药。该药主要靶器官是动脉平滑肌。具有抑制Ca2+内流作用,能松弛血管平滑肌,扩张冠状动脉作用较强,增加冠状动脉血流量。小剂量扩冠时并不影响BP,是较好的扩冠药。
(2)扩张外周血管,降低动脉血压,从而减轻心脏负荷和心室壁张力。可对抗高血压,没有一般血管扩张药常有的水钠潴留和浮肿。喷雾给药10min出现降压作用,1h达峰值,3h后BP回升。静注10min内可降低BP21%-26%。
(3)对窦房结和房室结传导只有轻微的抑制作用。对心肌收缩力有一定的抑制作用,使心肌耗氧量降低。提高心肌对缺O2的耐受性。
(4)可降低血浆肾素活性。口服吸收作用好,10min显效,1-2h达峰值,作用维持6-7h,舌下含服5min后出现降压作用,较口服迅速。持续4-8h。长效缓释胶囊可维持有效血浓度(20-30ng·ml-1)达24h。
用途
临床应用范围广。
(1)心绞痛:主要用于治疗劳力型和变异型心绞痛,对典型心绞痛也有效。适用于并有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人,因对呼吸没有不良影响,疗效优。能缩小急性心梗的梗塞范围。
(2)肺动脉高压:对缺氧性肺动脉高压疗效较好。
(3)高血压:各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压疗效好。
(4)充血性心衰:顽固性充血性心力衰竭疗效不好,因降低后负荷。但对高血压合并心衰病人适用。
(5)其他:对雷诺现象、贲门失弛缓症疗效较好。其作用时效较长,故宜于长期服用。
(6)预防气管内插管副反应。
用法和用量
(1)口服或舌下含化:5-20mg,tid。急用时舌下含服10mg。慢性心衰病人,20mg,qid。缓释胶囊20-60mg,qd。高血压:10-20mg,tid。劳力型心绞痛:10-30mg,tid。冠单方面动脉痉挛:20-30mg,tid-qid。
(2)咽部喷药:1.5-2mg(约3-4喷)。
(3)静注:0.3-1mg(5-15μg·kg-1)。
剂型与规格
(1)片剂:5mg,10mg。控释片:20mg。
(2)胶丸剂:5mg。
(3)胶囊剂:5mg,10mg。
(4)喷雾剂:100mg,瓶。
(5)注射剂:0.3mg,安瓿。
注意事项
(1)低血压者慎用,肥厚性梗阻型心肌病、心源性休克、孕妇禁用。
(2)不良反应较轻。长期服用可可能引起水钠潴留、水肿,多发生于踝部。有轻度利尿作用。
(3)遮光、密封保存。
(4)本药无明显抗心律失常作用。