吡嗪酰胺

出处：按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第143页（1088字）

[作用·用途] 本品为烟酰胺的衍生物，为抗结核二线药物。具有抑菌或杀菌作用。抗结核杆菌作用大于对氨水杨酸钠，小于异烟肼、链霉素和利福平，单用迅速产生耐药性。

本品口服吸收完全，口服0．5g后2小时血药浓度达峰值，为9mg／L～12mg／L。能广泛分布全身各组织中，特别在肝、肺、脑脊液中浓度较高，几乎与血药浓度相仿。蛋白结合率50%，t为9h～10h，主要经肾小球滤过排泄。临床上常与异烟肼、利福平等联合用于复治结核患者及间歇疗法的强化阶段，有增强疗效，并可减少复发。

[不良反应] ①肝脏毒性：毒性较大，最严重的毒性反应是损害肝脏，食欲减退，发热，出现转氨酶升高，黄疸，．偶有死于肝坏死；②发热、畏寒、皮疹、痛风发作、关节肿痛、咯血等。

[制剂规格·用法·用量] 片剂：0．25g／片；0．5g／片。口服：成人与其他抗结核药联合，每6小时5mg／kg～8．75mg／kg，或每8小时6．7mg／kg～11．7mg／kg。小儿除非必须，通常不宜应用。

[用药时注意]

1．用药期间须定期检查肝功能(每半月一次)及血尿酸。本品可促进肾小管对尿酸的再吸收，引起高尿酸血症。故肝功能不良者及3岁以下小儿禁用；

2．有痛风体征的患者忌用；

3．长期服药者，皮肤呈古铜色，停药后可渐恢复；

4．每日用量超2g，副作用增加，小于1．0g作用不明显，一般以1．5g为宜；

5．此药不以高浓度来杀菌，故不必顿服。

[给药后观察]

1．注意观察肝损害的症状、体征，可出现转氨酶升高、黄疸，甚至发生肝坏死；

2．用药期间可引起痛风发作、关节疼痛、皮疹、排尿困难、咯血、神经紧张等；

3．个别患者对光敏感，皮肤暴光部位可呈鲜红棕色；

4．胃肠道反应可有食欲不振、恶心、呕吐等。