利福平

出处：按学科分类—医药、卫生 辽宁科学技术出版社《临床用药与观察手册》第137页（1655字）

【别名】：甲哌利福霉素

[作用·用途] 本品为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA和RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，从而抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接而阻断RNA转录过程。对结核杆菌、麻风杆菌、金葡菌(包括耐药菌株)有较强的杀菌作用。对革兰阴性菌、某些病毒、沙眼衣原体也有抗菌作用。

本品口服吸收良好，吸收后可弥散至全身大部分组织和体液中，包括脑脊液。当脑膜有炎症时脑脊液中药物浓度增加。口服后1．5h～4h血药浓度达峰值，有效浓度可维持6小时。进食后服药可使达峰时间延迟和峰浓度减低，t为1．5h～5h，多次给药有所缩短。本品在肝内酶的作用下乙酰化，肝功能损害时，血药浓度增高，半衰期延长，但半衰期及血药浓度不受肾功能影响。本品经胆道和肠道排泄。临床上主要与其他抗结核药联合用于结核病初治与复治及无症状脑膜炎球菌带菌者，以消除鼻咽部奈瑟氏脑膜炎球菌；但不适用于脑膜炎球菌感染的治疗。也可用于麻风病，外用于沙眼及眼部感染。

[不良反应] ①一般患者对本品易耐受，结核患者服用常用量时，不良反应发生率低于4%，最常见的有皮疹(0．8%)、药热(0．5%)、恶心及呕吐(1．5%)。最值得注意的问题是出现黄疸，肝功正常者很少发生肝炎；②畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、肌肉骨骼疼痛、寒战；③尿液混浊、血尿、尿量或排尿次数显着减少、食欲减退、恶心呕吐、异常乏力或软弱、咽痛；④偶见白细胞和血小板减少、溶血、急性肾功能衰竭等。

[制剂规格·用法·用量] 片剂：0．1g／片；0．15g／片；胶囊剂；0．1g／粒；0．15g／粒。

抗结核：口服，成人，与其他抗结核药合用，每日0．45g～0．6g，顿服；小儿5岁以上每日10mg／kg～20mg／kg。

[用药时注意]

1．利福平在潮湿环境下容易失效，故应放于干燥处；

2．晨起早餐前1小时顿服，因进食可影响药物吸收速度，也不能与牛奶及米汤等饮食同服，以免影响药物吸收；

3．与PAS合用时，两药间隔8h～12h，因PAS也能延缓本药的吸收速度，使血药浓度下降，影响疗效；

4．巴比妥类及利眠宁可减少本品在肠道的吸收，必须合用时应隔6小时给药；

5．利福平有降低口服避孕药、口服降糖药、口服抗凝血药及皮质激素的作用；

6．与乙胺丁醇合用有加重视力损害的作用。

[给药后观察]

1．预先告诉病人服用利福平可使大、小便、泪液、唾液和痰液变成橘黄色；

2．注意观察有无发生过敏反应，如表现“流感样综合征”，发烧、寒战、全身疼痛等；

3．此药时有发生青霉素休克样反应的病例，且很严重，故使用过程中，需加倍注意，一旦出现，需立即抢救；

4．肝损害一般于用药后6天～49天出现转氨酶升高，甚至发生黄疸，老年人及原有肝功能异常者较易发生；

5．有时可出现腹痛、恶心、食欲不振、腹泻、血小板减少、白细胞减少、阵发性呼吸困难、鼻炎等，一般不严重。个别病人也可发生泌尿系统及神经系统损害。一般于停药后可逐渐恢复正常。