奥氮平

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第21页（1036字）

【别名】：再普乐

【制剂规格】 片剂：5mg，7.5mg，10mg。

【药理作用】 本品是一种新的非典型抗精神病药，化学结构属吩噻苯二氮类。它与5-HT_2A、5-HT_2C、5-HT₃、5-HT₆，多巴胺D₁、D₂、D₃、D₄、D₅受体，毒蕈碱M₁～5、肾上腺素α₁及组胺H₁受体有亲和力。具有5-羟色胺、多巴胺和胆碱能拮抗作用，櫿与氯氮平有相似药理作用。本品对5-HT₂受体亲和力大于与D₂受体的亲和力。对精神分裂症的阳性症状及阴性症状均有效。口服吸收良好，不受进食影响。达峰时间为5～8 h，蛋白结合率为93%。本品通过结合和氧化反应在肝脏代谢，CYP1A₂、CYP2D₆参与N-去甲基和α-羟甲基代谢，产物为10-N-葡糖甘酸，活性显着小于原形。半衰期为33 h。代谢产物主要从尿中排出。肝功能轻微受损及吸烟者，其清除率下降。老年人半衰期延长，清除率降低，而肾功能轻度损害者本品清除率与正常者基本无差异。

【适应证】 适用于治疗精神分裂症阳性症状(妄想、幻觉、思维障碍、敌意和猜疑)，对阴性症状(情感淡漠、社会退缩、言语贫乏等)也有效。亦可缓解精神分裂症及相关疾病常见的继发性情感症状。

【用法、用量】 口服：每天1次，每次10mg。起始量可从每天5mg开始，超过10mg常规剂量应慎用。老年人、肾功能损害或肝功能中度损害者，剂量也应从低剂量开始逐步调整至适量。

【药物相互作用】 奥氮平的代谢受肝药酶诱导体的影响，特别是CYP1A₂；吸烟或合并卡马西平使用可使奥氮平清除率增加；服用奥氮平同时服用乙醇，可使镇静作用加强。

【不良反应】 常见嗜睡与体重增加，有一过性血浆催乳素增高。偶见有头晕、静坐不能、食欲增强、外周水肿、口干、便秘、直立性低血压及一过性血清转氨酶升高。罕见的有光敏反应及肌酐磷酸激酶升高。

【注意事项】 ①治疗中如出现血清转氨酶升高，应考虑随访和减药；②癫患者，白细胞或粒细胞减少者慎用；③本品虽抗胆碱作用轻微，但对前列腺增生、麻痹性肠梗阻、窄角性青光眼患者应慎用；④有白细胞、粒细胞降低及骨髓抑制史患者慎用。