氨磺必利

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第27页（891字）

【制剂规格】 片剂：200mg。

【药理作用】 本品对多巴胺受体具有选择性，对D₂、D₃ 受体具有高度亲和力，而对D₁、D₄、D₅ 受体没有亲和力。和非典型抗精神病药如氯氮平、利培酮等药也有所不同，与5-羟色胺没有亲和力。此外，对α肾上腺素、组织H₁、胆碱能等受体也没有作用。本品在高剂量时，优先在纹状体分支结构上阻櫿断突触后D₂ 受体。与典型抗精神病药不同，它不会引起僵直反应。低剂量则优先阻断D₂ 受体，突触前D₂、D₃ 受体。可用于精神分裂症的阳性和阴性症状，而锥体外系反应比较少。口服很快吸收，达峰时间为1 h，分布容积为5.8 L/kg，蛋白结合率低于16%，生物利用度为48%。在肝脏代谢后生成两个无活性代谢物，约有4%原药由尿排出体外。半衰期为12 h。食物不影响药物动力学参数。肝功能不全对半衰期无影响，肾功能不全对半衰期也无影响，但能降低清除率，剂量应减少。

【适应证】 常用于治疗急、慢性精神分裂症，对精神病的残留症状也有效。此外尚能缓解阴性症状，如抑郁情绪及行动迟缓。

【用法、用量】 口服：治疗阳性症状，400～800mg/d，最大可加至1 200mg/d；治疗阴性症状，50～300mg/d。

【药物相互作用】 与左旋多巴有拮抗作用，也不宜与其他精神药物合用；与乙醇有禁忌，不宜同用。

【不良反应】 高剂量时可出现过度镇静、嗜睡、运动障碍、体位性低血压。也可能出现震颤、肌强直、迟发性运动障碍及多涎。

【注意事项】 ①高剂量时，可能出现恶性症状群；②由于在肾脏排泄，严重肾功能不全者慎用；③老年患者要特别注意低血压发生；④本品能降低癫阈值，有癫病史者要在监护下使用；⑤孕妇、哺乳期妇女、嗜铬细胞瘤患者及乳腺癌患者禁用。