氯米帕明

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第39页(1057字)

【别名】:氯丙咪嗪

【制剂规格】 片剂:盐酸盐,25mg;注射液:盐酸櫿盐,25mg/2ml。

【药理作用】 本品在动物实验中有很强的抑制突触部位5-羟色胺的再摄取作用,而抑制去甲肾上腺素再摄取作用则小于丙咪嗪和阿米替林。该药还能降低脑脊液和血小板中的5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)水平,与该药可治疗强迫症有关。对D2受体、α肾上腺素受体、组胺受体有亲和力。此外,还有较强的抗胆碱能作用,以及能增加血浆中催乳素和促生长素水平。

口服吸收良好,顿服1mg/kg,3 h后血药浓度达41μg/L,4 h后达81μg/L,连续服用7~14 d达稳定血药浓度,98%与血浆蛋白结合。根据其高脂溶性的特点,估计该药主要分布在脑内。主要代谢产物为去甲氯丙咪嗪,半衰期在健康志愿者为20~26 h,在抑郁症患者为34~36 h。50%~60%从尿中排泄,30%从粪便中排泄。

【适应证】 适用于治疗各类抑郁症和抑郁状态,为当前治疗强迫性神经症的首选药物。此外对恐怖症、惊恐发作、继发性焦虑、慢性疼痛综合征、神经性厌食及发作性睡病均有一定疗效。

【用法、用量】 ①口服:每次10~25mg,每天2~3次,可渐增至75~150mg/d,最高用量不超过300mg/d。老人口服从50mg/d开始,增至适量为止。②肌内注射:25~50mg/d,可加至150mg/d。③静脉滴注:每次50~75mg,用5%葡萄糖注射液250ml稀释,在3 h内滴完。

【药物相互作用】 能拮抗胍乙啶的降压作用,与单胺氧化酶抑制剂合用可引起高血压危象等严重不良反应。如已用单胺氧化酶抑制剂,应在停药2周后再使用本品。

【不良反应】 主要为抗胆碱能反应,如口干、出汗、眩晕、震颤、视物模糊及排尿困难等。偶尔有皮肤过敏及粒细胞减少。有时可出现体位性低血压、心律不齐、心传导阻滞、焦虑、失眠、一过性意识模糊。罕见肝功能损害、发热及癫发作。

【注意事项】 ①循环障碍及传导阻滞者禁用;②低血压、有癫史、青光眼、白细胞过低者慎用;③服药期内不宜饮酒;④不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。

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