文拉法辛

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第57页（1014字）

【制剂规格】 片剂：盐酸盐，25mg，50mg，75mg；缓释片剂：盐酸盐，75mg。

【药理作用】 其抗抑郁作用是通过阻滞去甲肾上腺素或5-羟色胺的重摄取而产生的。其抑制5-羟色胺重摄取作用弱于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，它抑制去甲肾上腺素重摄取作用弱于三环类抗抑郁药，而抑制多巴胺再摄取作用强于去甲丙咪嗪和三唑酮。对单胺氧化酶活性不抑制，对毒蕈碱能、胆碱能及α₁、α₂和β肾上腺素能受体也无作用，对H₁受体作用微弱。其活性代谢物O-去甲基文拉法辛(ODV)能降低由异丙肾上腺素刺激松果体而产生的环磷腺苷(cAMP)的浓度。无论短期或长期给药，都能减少cAMP的释放，因而引起β受体的下调作用，这可能是文拉法辛具有起效快特点的原因。口服吸收迅速，达峰时间为2 h，半衰期为4 h。其活性代谢物ODV的达峰时间为3 h，半衰期为10h。在肝脏被CYP2D₆ 酶代谢，代谢物大部分在肾脏排泄，少数无活性代谢物从粪便排泄。

【适应证】 适用于治疗各种类型抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及广泛性焦虑症。

【用法、用量】 口服：开始75mg/d，分2～3次服，以后可逐渐递增，最大剂量可达375mg/d。

【药物相互作用】 与西咪替丁合用可使文拉法辛清除率降低；与氟哌啶醇合用可增加氟哌啶醇的血浓度；与丙咪嗪合用可使去甲丙咪嗪的血浓度增加35%；与氯氮平合用可使氯氮平血浓度升高而发生癫；与单胺氧化酶抑制剂合用可产生致命性不良反应。

【不良反应】 常见有恶心、嗜睡、失眠、头痛，少见口干、便秘、视物模糊、高血压、心动过速、出汗等，偶见性功能障碍如射精异常等。

【注意事项】 ①不能与三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂及选择性5-羟色胺再摄取抑制剂合用，需有7～14 d清洗期方能换药；②有躁狂史、癫史及青光眼患者慎用；③心脏病、高血压、甲状腺疾病、血液病患者慎用，肝、肾功能损害者需减量；④停药拟在2周内逐渐减量；⑤服药期间不宜饮酒；⑥如服药过量可用洗胃、诱吐及活性炭处理，利尿、透析、输血收效不大。