乙琥胺

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第135页（1671字）

【制剂规格】 胶囊：0.25g；糖浆：5g/100ml。

【药理作用】 乙琥胺结构与巴比妥类相似，能提高惊厥阈值，抑制大脑运动皮质神经传递而减少发作。还可涉及脑组织葡萄糖的转运和减少三羧酸循环中的一些中间体，以增强中枢抑制性递质(γ-氨基丁酸)作用，直接或间接地增加脑内氯化物电导，从而增加细胞抑制而抗癫。口服吸收快而完全。有效治疗血药浓度为40～100mg/L。成人一次口服75mg，3～7 h血药浓度达峰值，稳态可持续24 h。蛋白结合不明显，可分布到除脂肪以外的全身各组织，并通过血—脑屏障进入脑脊液。药物半衰期成人为56～60 h，儿童为30～60 h。药物由肝内代谢，代谢物无活性。20%以原药形式从肾脏排出，其余部分均以代谢物形式排出。

【适应证】 常用于失神性小发作，为首选药物。尤其适用于小儿点头状癫及肌阵挛性癫。

【用法、用量】 口服。成人开始时每次0.25g，每天2次，4～7 d后增加0.25g直至控制发作。最大剂量不超过1.5g/d。

儿童常用量：6岁以下儿童开始时0.25g/d，4～7 d后增加0.25g，直至控制发作。最大剂量不超过1g/d，分次服用。亦可按体重计算，20mg/kg。6岁以上儿童用量与成人相同。

【药物相互作用】

(1)与氟哌啶醇联合应用治疗癫时，由于代谢的变化而引起癫发作的形式或频率改变，同时氟哌啶醇血浓度降低，需及时调整用量。

(2)与三环类抗抑郁药物及吩噻嗪类和噻吨类抗精神病药物合用时，其抗惊厥药效降低。

(3)与其他抗惊厥药物合用时，相互作用不明显。偶有使苯妥英钠血浓度增高的报道。与卡马西平合用时，两者代谢均可增快而使血药浓度降低。

【不良反应】

(1)较少见的不良反应有行为或精神状态改变、皮疹、咽喉疼痛、发热、粒细胞减少、红斑性狼疮样淋巴结肿大、血小板减少和瘀斑。

(2)持续出现而需要注意的不良反应较常见的有食欲减退、呃逆、恶心、呕吐和胃部不适，较少见的有头昏、头痛、眩晕、嗜睡、激惹或疲乏。

(3)偶见白细胞减少、再生障碍性贫血。有时可引起肝、肾损害。

【注意事项】

(1)对琥珀酰亚胺类药物，如甲琥胺、苯琥胺等有交叉变态反应。

(2)贫血、肝功能损害和肾功能不全者，用药应慎重。服药期间应定期随访白细胞和肝、肾功能。

(3)为减少胃部刺激，可与食物或牛奶同服。

(4)当用于代替其他抗癫药时应逐步增量。合并用药时亦应逐步增加剂量，以便达到所需的血药浓度。停药时需逐步减量，以免失神状态出现。当与静脉注射地西泮合用时，初次剂量可以较大，以求迅速达到有效血药浓度。

(5)当成人剂量超过1.5g/d，6岁以下儿童超过1g/d时，应密切注意毒性反应。

(6)个别患者出现荨麻疹、红斑性狼疮等变态反应时应立即停药。

(7)本品常诱发大发作，需和苯妥英钠或苯巴比妥合用。