非氨酯

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第160页(750字)

【制剂规格】 片剂:400mg,600mg;混悬剂:600mg/5ml。

【药理作用】 本品在抗癫作用中与γ-氨基丁酸能神经无关,与γ-氨基丁酸受体无亲和力。动物实验模型显示有较强的抗惊厥作用。对戊四氮、印防己毒素等诱发的癫性惊厥有对抗作用,能提高癫的发作阈值。作用机制不明。

本品口服易吸收,2~6 h血药浓度达峰值,与血浆蛋白结合率低,表观分布容积为0.74~0.85L/kg,半衰期为13~25 h。主要在肝脏代谢,代谢物随尿排出。

【适应证】 对各种类型癫均有效,但在美国限于治疗难治性的不完全性癫发作。

【用法、用量】 口服。成人:初始剂量为每次400mg,每天3次,根据病情需要每周可逐渐增加剂量,每天最大剂量可达2 400~3 600mg。儿童:14岁以下每天45mg/kg,分次服用。

【药物相互作用】 本品与丙戊酸钠合用,本品血浓度升高;与苯妥英钠、卡西平合用,本品血浓度降低,而后者的血浓度升高。在合用时应注意剂量的调整。

【不良反应】 常见有消化道症状,如恶心、呕吐、食欲不振;神经系统症状,如头痛、头晕、失眠、困倦,但一般较轻。偶有再生障碍性贫血发生。

【注意事项】 ①联合应用时毒性和不良反应比单用时大,应注意;②因可出现再生障碍性贫血以及继发性肝功能衰竭,从1994年起在美国已停售。

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