苯海索

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第171页（2553字）

【别名】：安坦

【制剂规格】 片剂：盐酸盐，2mg；胶囊：盐酸盐，5mg。

【药理作用】 本品为抗胆碱药，通过阻断M胆碱受体而发挥作用。一般认为可部分阻滞中枢(纹状体)的胆碱受体，使基底节的胆碱与多巴胺的功能获得平衡。本品中枢抗胆碱作用强，外周抗胆碱作用弱，作用为阿托品的1/10～1/3，不良反应较阿托品低。用药后可减少流涎，松弛平滑肌，有效地缓解帕金森病症状及药物诱发的锥体外系症状，但对迟发性运动障碍无效。此外苯海索对平滑肌有直接抗痉挛作用，小量时可有抑制中枢神经系统作用，大量则引起脑兴奋。

口服后胃肠道吸收快而完全，透过血—脑屏障进入中枢神经系统。口服后1 h起效，一般剂量一次给药半衰期约为1.7 h，大剂量一次给药半衰期约为3.7 h，作用持续6～12 h。约剂量的56%随尿排出。

【适应证】 用于治疗帕金森病和脑炎、动脉硬化引起的帕金森综合征。能改善僵直、运动障碍、震颤等症状。总的疗效较左旋多巴、金刚烷胺差，常与左旋多巴合用。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。也用于药物引起的锥体外系疾患，但迟发性运动障碍除外。

【用法、用量】 口服。成人常用量：①帕金森病，第1天1～2mg，以后每3～5 d增加2mg，至疗效最好而又不出现严重的不良反应为止，一般每天总量不超过10mg，分3～4次服，须长期服用。②药物诱发的锥体外系反应，第1天1mg，以后视需要及耐受力逐渐增加至5～10mg/d。老年患者对本品可更敏感，应酌情减量。小儿用量尚未定。

【药物相互作用】

(1)与乙醇、中枢抑制药、中枢性降压药、硫酸镁注射剂同用时，可加强镇静作用。

(2)与金刚烷胺、抗胆碱药或其他有抗胆碱作用的药物、抗组胺药、单胺氧化酶抑制剂包括呋喃唑酮、帕吉林及丙卡巴肼、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、氟哌啶醇、普鲁酰胺等同用时，可加强治疗帕金森病药的抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。

(3)与制酸药或吸附性止泻剂同用时，可减弱治疗帕金森病药的疗效，必须应用时两者给药至少要间隔1～2 h。

(4)与左旋多巴或其复方制剂同用，可加强左旋多巴的疗效；对有精神病史的患者不宜并用。

(5)与氯丙嗪同用时，使后者代谢加快，但由于胃肠道的蠕动减慢，可使其血浓度降低。

【不良反应】

(1)可能发生的不良反应主要为抗胆碱样作用，有视物模糊、便秘、出汗减少、排尿困难或疼痛、嗜睡、口鼻或喉干燥、畏光、恶心、呕吐等，另有失眠、不安，严重者可引起精神错乱。

(2)老年患者或用大剂量者，较常见的不良反应有眼内压增高所致的眼痛以及过敏性皮疹。体位性低血压等较少见。

(3)用药过量的不良反应表现为步态不稳或蹒跚，严重时可出现严重口渴、呼吸短促或困难、心跳加快，皮肤有异常的红润、干燥和灼热感，也可出现惊厥、幻觉或睡眠障碍(中枢神经系统兴奋)、严重嗜睡(中枢神经系统抑制)。至于中毒性精神病样情绪或精神改变，则可出现于原有精神病患者并用镇定药治疗时。

【注意事项】

(1)本品可抑制乳汁的分泌，哺乳期妇女慎用。

(2)因散瞳可引起眼内压增高，老年人长期应用容易促发青光眼，治疗期间应定期测定眼内压，特别对已有或倾向于有闭角型青光眼者，可促使急性发作。有些患者须酌情作其他检验。青光眼者禁用。

(3)心血管功能不全者有发生心律失常的危险，可能加重高血压。

(4)可因乙酰胆碱的作用，使完全性或部分性肠梗阻或有此病史者肠道运动减弱及张力减低，加重或促发肠梗阻；中度或重度前列腺肥大或尿潴留可促使排尿困难；重症肌无力者受抑制而使病情加重。上述患者应慎用。

(5)由吩噻嗪类及利舍平引起锥体外系反应以及有精神病的患者，可加重精神症状及促发中毒性精神病；老年人伴有动脉硬化者，对常用量容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状；大量用药有引起欣快感与幻觉的可能。

(6)肝、肾功能障碍者，迟发性多动症者慎用。

(7)老年人、小儿对抗胆碱药敏感，用药应格外谨慎。脑炎后及年轻人的帕金森病，往往比原发性、动脉硬化症或老年人的帕金森病用量大，耐受性也更明显。本品有蓄积作用，治疗开始及治疗中用量应缓慢调整；用药需个体化，以能最好地控制患者的症状为度。

(8)进食时或进食后服药均可减轻对胃黏膜的刺激。

(9)停用时，剂量应逐渐递减，以防不良症状突然加重。

(10)超量或中毒量的处理：①除了患者处于昏迷前期、惊厥或精神病状态外，应予催吐或洗胃；②心血管与中枢神经系统的毒性，可肌内注射或缓慢静脉滴注水杨酸毒扁豆碱1～2mg，按需每隔2 h可重复，最大量可达2mg；③控制兴奋或激动可用小量的短效巴比妥类药，瞳孔扩大可用0.5%硝酸毛果芸香碱滴眼，必要时应即时进行辅助呼吸和对症支持治疗。