曲马多

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第256页（1527字）

【制剂规格】 片剂：盐酸盐，50mg，100mg；缓释片：盐酸盐，100mg；胶囊：盐酸盐，50mg；滴剂：盐酸盐，100mg；栓剂：盐酸盐，100mg；注射液：盐酸盐，50mg/2ml，100mg/2ml。

【药理作用】 本品为人工合成的非阿片类中枢性安全强效镇痛药，虽也可与阿片受体结合，但其亲和力很弱，对μ受体的亲和力只相当于吗啡的1/6 000，对κ、δ受体的亲和力仅为μ受体的1/25。曲马多系消旋体，其(＋)对映体作用于阿片受体，而(－)对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取，并增加神经元外5-羟色胺浓度，从而影响痛觉传递而产生镇痛作用，其作用强度为吗啡的1/10～1/8。镇痛作用起效迅速，作用持续数小时。镇咳作用为可待因的50%。本品在治疗剂量时不抑制呼吸，不影响心血管系统，无便秘，也无欣快感、幻觉和组胺释放，对平滑肌和横纹肌无作用，耐受性和依赖性很低。

口服给药后，90%活性成分被吸收，口服胶囊和注射的血浆浓度差异极小。口服后2 h达血药峰浓度，作用持续3～7 h，血浆蛋白结合率低，为4%～10%。透过血脑及胎盘屏障，可行至乳汁。半衰期约为6 h。本品在肝脏内代谢，原形及代谢产物由肾脏排泄。

【适应证】 用于中度及重度急、慢性疼痛，中、轻度癌症疼痛，骨折或各种术后疼痛、牙痛。

【用法、用量】 用于急性及慢性疼痛，静脉注射、肌内注射、皮下注射、口服及肛门给药均有效。成人及14岁以上的儿童推荐剂量：口服，50～150mg/d，分3～4次用，滴剂可用于糖尿病患者；注射，缓慢注射，每次50mg，50～200mg/d。严重疼痛初次可给100mg；栓剂，直肠内使用，每次100mg，200mg/d。通常最高剂量每天不超过400mg。

【药物相互作用】 本品与中枢神经系统抑制剂、单胺氧化酶抑制剂并用可相互增强疗效，与巴比妥类并用可延长麻醉持续时间。

【不良反应】 主要有疲倦、头晕、口干、恶心、呕吐、纳差、心悸和出汗、欣快、耳鸣、排尿困难及轻度呼吸抑制。静脉注射太快时，可有面部潮红、多汗和一过性心动过速。个别病例有皮疹、血压降低等变态反应。

【注意事项】

(1)乙醇、催眠药、镇痛剂或其他中枢神经系统作用药物急性中毒患者禁用。对吗啡类药过敏者慎用。

(2)不得和单胺氧化酶抑制剂同用，与中枢安静剂(如地西泮等)合用时需减量，注意耐药性或药物依赖性形成。

(3)本品可影响反应能力，故慎用于驾驶员和机械操作人员，孕妇和哺乳期妇女也应慎用。

(4)肝、肾功能不全者，心脏疾患者酌情慎用，肝、肾功能障碍者使用时应降低剂量。

(5)本品有镇咳作用，不引起肝胰壶腹括约肌痉挛，对心血管系统基本无影响。

(6)本品为阿片激动剂，不应使用于轻度疼痛，不宜作为对阿片有依赖性患者的代用品，不能抑制吗啡的戒断症状。本品阿片样作用能被吗啡拮抗剂如纳洛酮或烯丙吗啡所中和。