己酮可可碱

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第282页（1481字）

【制剂规格】 片剂：100mg，400mg；注射液：0.1g/2ml，0.1g/5ml。

【药理作用】 本品系黄嘌呤类衍生物。通过抑制磷酸二酯酶，减慢环磷腺苷的代谢而产生扩张脑及外周血管的作用，同时能降低血黏度，改善脑循环，增加周围血管微循环。还可改善白细胞和红细胞变形能力，抑制血小板黏附及血小板聚集而发挥作用。增加周围缺血组织的血流量，改善组织氧供应。也可增加大脑皮质和脑脊液的氧张力。本品尚具有抑制活化的巨噬细胞和中性粒细胞产生细胞因子。

口服易从胃肠道吸收，饱餐后可影响药物的吸收速度，但不改变可完全吸收的特性。本品肝首过效应明显，在红细胞和肝内代谢，其5-羟己酰基代谢物和3-羧丙基代谢物具有活性。半衰期为0.4～0.6 h，代谢物半衰期为1～1.6 h，在24 h内给药量的95%主要以3-羧丙基代谢物的形式从尿中排出，4%从粪便中排出。口服400mg己酮可可碱控释片，血浆浓度在服药后2～4 h达到最高浓度，并持续一段时间，以此减少消化道反应。

【适应证】 用于治疗周围血管性疾病，如伴有间歇性跛行的慢性闭塞性脉管炎。治疗脑血管障碍性疾病如血管痉挛性头痛，改善缺血性脑卒中后脑循环，亦可用于血管性痴呆的预防和治疗。

【用法、用量】 ①口服：每次100～400mg，每天3次；控释片：每天1次400mg。②静脉注射：每次100～200mg。③静脉滴注：100～400mg加入静脉滴注液体中缓慢滴注，每天1～2次。

【药物相互作用】 与抗血小板或抗凝药合用时，凝血时间延长，在合用时应当减少华法林的剂量。

【不良反应】 常见的有恶心、头晕、头痛、厌食、腹胀、呕吐等。其发生率均在5%以上，最多达30%左右。较少见的有心血管系统的血压降低、水肿；神经系统的焦虑、抑郁和抽搐；消化系统的厌食、便秘、口干、口渴；皮肤的血管性水肿、皮疹、指甲发亮；其他的有视物模糊、结膜炎、中央盲点扩大，以及味觉减退、唾液增多、白细胞减少、肌肉酸痛、颈部腺体肿大和体重改变等。偶见的不良反应有心绞痛、心律不齐、黄疸、肝炎、肝功能异常、血液纤维蛋白原降低、再生不良性贫血和白血病等。

【注意事项】

(1)与茶碱类药物合用时有协同作用，将增加茶碱的药效与毒性反应，因此必须调整剂量。

(2)与抗高血压药、β受体阻滞剂、洋地黄、利尿剂、降糖药及抗心律失常药物合用时，可有轻度加重血压下降作用，应当注意。

(3)过量反应常在服药后4～5 h出现，主要表现为潮红、血压降低、抽搐、嗜睡，甚至昏迷。过量反应时应注意维持血压和补充液体。所有过量患者均可完全恢复。

(4)心肌梗死、冠状动脉硬化伴高血压者禁用。心脏病和低血压慎用。出血史者或有出血倾向者不宜使用本品，以免诱发出血。

(5)本品及其代谢产物可经乳汁分泌，代谢产物有较高的致畸性，故哺乳期妇女、孕妇禁用。