氟桂利嗪

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第296页（1651字）

【别名】：西比灵

【制剂规格】 片剂：盐酸盐，6mg；胶囊：盐酸盐，3mg，5mg。

【药理作用】 本品为钙离子拮抗剂，可选择性地阻滞脑动脉血管平滑肌细胞钙离子内流，直接扩张脑血管，能消除由脑外伤和脑溢血所致的脑血管痉挛，改善脑氧供；能抑制钙进入红细胞内，增加其变形能力，降低血液黏度，改善末梢循环，增加脑组织的氧供应；能预防由缺血、缺氧引起的神经细胞内过量钙离子所致的细胞受损而死亡，增加脑细胞的抗缺氧能力。

本品口服后由肠道吸收，2～4 h血药浓度达到峰值，连续服用5～6周后达到稳态血药浓度。体内主要分布于肝、肺、胰，并在骨骼、脂肪中积蓄。本品还可透过血—脑屏障，乳汁浓度较血浓度高。半衰期约为18d，蛋白结合率为90%。主要在肝代谢，代谢物主要经胆汁排泄进入肠道，约70%经大便排泄，3%～18%由尿排出。

【适应证】 用于治疗脑卒中(脑梗死、脑缺血)后遗症以及脑循环障碍所致的头晕、头痛、耳鸣等各种症状。本品对注意力减弱、记忆力障碍、易激动及平衡功能障碍等均有一定疗效。也用于典型或非典型偏头痛预防和癫辅助治疗。

【用法、用量】 口服。

(1)中枢性和外周性脑晕者、颈椎椎动脉供血不足病者：10～30mg/d，2～8周为1个疗程。

(2)脑动脉硬化、脑梗死恢复期：5～10mg/d。

(3)用于偏头痛的预防性治疗：每晚1次，65岁以下每次10mg，65岁以上每次5mg。

(4)特发性耳鸣：每晚1次10mg，10 d为1个疗程。

(5)间歇性破行：10～20mg/d。

【药物相互作用】

(1)与乙醇、催眠药或镇静剂合用时，加重镇静作用。

(2)与肝酶诱导剂如苯妥英钠、卡马西平联合应用时，能促进本品代谢，降低其血浓度，需增加剂量。

(3)在应用抗癫药物治疗的基础上加用氟桂利嗪可以提高抗效果。

(4)放射治疗与氟桂利嗪联合应用时，对肿瘤细胞的杀伤力可提高10～20倍。

【不良反应】 常见有嗜睡、疲惫感、进食量增加、体重增加。偶见有胃部烧灼感、转氨酶升高、失眠、抑郁(女性、老年人中容易发生)、锥体外系症状、皮疹、口干、溢乳、肌肉酸痛等症状。这些症状多数为短暂性的。

【注意事项】

(1)个别患者用药后疲惫症状逐步加重，应当减量或停药。

(2)严格控制药物应用剂量，当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系体征时，应当减量或停药。

(3)颅内活动性出血、脑梗死急性期、患有帕金森病等锥体外系疾病、有药物过敏史，或有抑郁症病史的患者禁用此药。由于本品随乳汁分泌，哺乳期妇女、孕妇、老年人慎用。

(4)由于本品可能引起困倦，驾驶员和机器操作者慎用，以免发生意外。

(5)慢性肾功能衰竭患者，可以应用氟桂利嗪，有改善肾功能之功用。