双氢麦角碱

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第310页（1245字）

【别名】：喜得镇

【制剂规格】 含片：甲磺酸盐，0.25mg，0.5mg；片剂：甲磺酸盐，1mg；注射液：甲磺酸盐，0.3mg/1ml，0.9mg/1ml。

【药理作用】 本品是由等量的甲磺酸双氢麦角高碱(dihydroergocorninemesilate)、甲磺酸双氢麦角汀(dihydroergocristinemesilate)、甲磺酸双氢-α-麦角开碱(dihydro-α-ergocryptinemesilate)和甲磺酸双氢-β-麦角开碱(dihydro-β-ergocryptinemesilate)所组成。为较强的α肾上腺素受体阻滞剂，可直接兴奋多巴胺和5-羟色胺受体，阻断交感神经α受体。服用此药可以降低多巴胺代谢中的高香草酸的含量，但不降低5-羟吲哚的含量。它能增加递质水平，缩短脑循环时间，改善脑电活动和受损脑组织的代谢功能，增加脑血流量和对氧的利用。本品能扩张外周血管，降低血压，减慢心率，并有中枢镇静作用。

口服从消化道迅速而不完全吸收，经肝脏首过效应，25%～50%的给药剂量进入体循环，1.5 h后血药浓度达峰值。生物利用度仅为5%～12%。表观分布容积为16 L/kg，半衰期平均为3.5 h。四个成分中的α相为短半衰期，为1.5～2.5 h；β相则为长半衰期，为13～15 h。进入循环以后，81%与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢，随胆汁经大便排出。约2%的比例以原形或代谢产物的形式从尿中排出，故肾功能障碍患者不必减少用药剂量。

【适应证】 适用于治疗慢性脑血管病者后期的脑功能减退、轻中度血管性痴呆；预防偏头痛和血管 性头痛；还可用于降血压及治疗雷诺病。

【用法、用量】 成人常用剂量：①口服或口含，每次1～2mg，每天3次，餐前服药，12周为1个疗程。②皮下、肌内注射，0.3～0.6mg，每天1次或隔日1次。③静脉滴注，2～4mg/d，可引起轻度血压降低。

【药物相互作用】 本品将影响环孢菌素的体内药代动力学。多巴胺与本品联合应用时，可诱导外周血管痉挛，特别是肢体远端血管收缩。

【不良反应】 有短暂性恶心、呕吐、胃部不适、鼻塞、呼吸困难、头晕、视物模糊等不良反应。连续用药数周后，发生心动过缓者较为多见，心率可降到40次/分左右。应用该药物可引起肾病的发作。在应用肝素—甲磺酸双氢麦角碱治疗中，偶可见到血管痉挛和血栓栓塞并发症的发生。

【注意事项】 ①严重心脏病患者，特别是伴有心动过缓者不宜用本品，心律稍慢者应慎用；②急、慢性精神病者，过敏者，孕妇不宜应用。