丁咯地尔

出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《精神神经科药物手册》第312页(1100字)

【别名】:甲氧吡丁苯、乐福调、布非地尔、脑活灵

【制剂规格】 片剂:盐酸盐,150mg;注射液:盐酸盐,50mg/5ml。

【药理作用】 本品为α受体阻滞剂,并具有较弱的非特异性钙离子拮抗作用。通过抑制毛细血管前括约肌痉挛而改善外周及脑部微循环,明显增加脑局部血流量。动物实验表明,本品可减少耗氧量。本品还具有抑制血小板聚集和改善红细胞变形性等作用。

口服可吸收,生物利用度为50%~80%。广泛分布于组织和体液中,血浆蛋白结合率与血药浓度有关,血药浓度为0.5mg/L时,血浆蛋白结合率为81%;血药浓度为5mg/L时,血清蛋白结合率为25%。经肝脏代谢,消除半衰期约为3 h,主要以原形和芳香环去甲基代谢物从尿中排出。总清除率为15.7~38.3 L/h。肾或肝功能不良时消除延缓。

【适应证】 适用于脑和外周微循环障碍造成的功能不全性疾病,如老年性痴呆症、失眠、智力减退、眩晕、耳鸣、记忆力减退、定向障碍、雷诺病、间歇性破行、血栓闭塞性脉管炎、动脉炎、糖尿病性视网膜病等。

【用法、用量】 ①口服:每次150mg,每天3~4次。②肌内注射、静脉滴注:50~200mg/d,分1~2次。

【药物相互作用】 与钙通道阻滞剂合用,降压作用可能增强,导致低血压。

【不良反应】 少数患者可有胃肠道反应、头痛、头晕、失眠、四肢灼热感、皮肤潮红或瘙痒等不良反应。罕见有心悸、房颤、血肌酐值升高、尿量增加等。过量可产生低血压、心动过速、惊厥、激动和呕吐等症状,应及时对症治疗,可用安定类药物对抗。

【注意事项】

(1)对本品有过敏者、急性心肌梗死、心绞痛、甲状腺功能亢进症、阵发性心动过速、脑出血、功能性子宫出血及产后、有出血或出血倾向的患者禁用。

(2)儿童、孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

(3)严重心、肝、肾功能损害的患者及正在服用抗高血压药物的患者慎用。

(4)由于本品可能引起困倦、头晕,驾驶员和机器操作者慎用,以免发生意外。

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