第三代头孢菌素
出处：按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第23页（17426字）
第三代头孢菌素对革兰氏阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代，对革兰氏阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越，其抗菌谱比第二代有所扩大，对绿脓杆菌、沙雷氏杆菌、不动杆菌、消化球菌，以及部分脆弱拟杆菌有效，对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
第三代头孢菌素中的多数对β-内酰胺酶稳定，对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些阴性菌株，第三代头孢菌素常常有效，其中某些品种对绿脓杆菌有良好作用。某些品种的血清半衰期较长。
头孢地嗪 Cefodizime
【别名】 莫敌，Modivid。
【作用与用途】 头孢地嗪属第三代非胃肠道给药的头孢菌素。头孢地嗪与敏感菌参与细胞壁合成的蛋白质有高度亲和力。头孢地嗪具有广泛的抗菌谱，包括大部分与临床有关的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、需氧菌及厌氧菌。头孢地嗪对大多数β-内酰胺酶不敏感，头孢地嗪在体外对以下致病菌有效：金黄色葡萄球菌(耐甲氧西林菌株例外)、肺炎链球菌、链球菌属、奈瑟氏淋球菌(包括产青霉素酶的菌株)、奈瑟氏脑膜炎双球菌、卡它布拉汉氏菌、大肠杆菌、志贺氏菌属、沙门氏菌属、柠檬酸菌属、克雷白氏菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、普罗维登斯菌、摩根氏杆菌、流感嗜血杆菌及棒状杆菌。对头孢地嗪有不同敏感性的致病菌为拟杆菌属、肠杆菌属、表皮葡萄菌、螺杆菌。对头孢地嗪不敏感的细菌为假单胞菌属、不动杆菌属、肠球菌、产单核细胞李司特氏菌、支原体及衣原体。头孢地嗪的血清蛋白结合率为88%，肾功能正常时的血清t1／2为2．5小时。进入机体后很快分布到体液及组织中，浓度较高，超过抑制大多数致病菌所需的最低有效浓度。头孢地嗪大部分以非代谢形式经肾排出。头孢地嗪对免疫应答有增强效应，在动物模型及人的体内外研究中显示该药可激活巨噬细胞，提高其吞噬活性及杀菌率。在体内，头孢地嗪可延长感染动物的存活率，包括耐药菌感染或实验性免疫受损动物的存活率。在大多数病人中也可观察到本药对免疫系统的增强效应。适用于敏感致病菌引起的感染，尤其免疫功能低下的感染疾病，如泌尿道感染、呼吸道感染、淋病等。
【剂量与用法】 静脉推注或静脉滴注：1g～2g／次，每日1次。淋病的治疗采用单剂量0．25g～0．5g即可。下呼吸道感染：1g～2g／次，1次／12小时。
【注意事项】 ①过敏反应，多见皮肤反应，偶有严重的急性过敏反应，此时应采取相应急救措施。②胃肠道反应，可有恶心、呕吐、腹泻甚至伪膜性结肠炎。③血清谷丙转氨酶、血清谷草转氨酶和碱性磷酸酯酶可升高，偶见血小板、嗜酸性细胞增多，个别情况下可出现暂时性的白细胞减少和血清肌酐升高。④对头孢菌素和青霉素过敏者禁用，婴、幼儿、孕妇和哺乳期禁用。
【剂型与规格】 粉针剂：1．0g／支。
头孢米诺钠Cefminox Sodium
【别名】 美士灵，Cefminox，Meicelin。
【作用与用途】 为头霉素衍生物，由半合成法制取，制成品为七水合物钠盐。对革兰氏阴性和阳性菌均有较好抗菌作用。特别对大肠杆菌、克雷白菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属、脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。对大肠杆菌、变形杆菌、脆弱拟杆菌等各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定。对链球菌(肠球菌除外)敏感。本品尚对细菌细胞壁内肽聚糖生成脂蛋白起阻碍作用，脂蛋白结构为革兰氏阴性菌所特有，故本品对革兰氏阴性菌的作用较其他同类药物为强。静注0．5g或1g，静注结束时血药浓度分别为50μg／ml、100μg／ml。体内分布以腹水、子宫内膜、胆汁中浓度为高，痰中浓度低。主要经肾排泄，在尿液中亦有较高浓度。肾功能障碍者本品的排泄受阻，t1／2约2．5小时。临床用于上述敏感菌所致的扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子宫等部位感染，也可用于败血症。
【剂量与用法】 静注或静滴，成人1g／次，每日2次；儿童每次20mg／kg，每日3～4次。败血症时，成人可用到每日6g，分3～4次给予。本品静注，每1g药物用20ml注射用水、葡萄糖输液或生理盐水溶解。滴注时，每1g药物溶于100ml～200ml输液中，滴注1～2小时。
【注意事项】 ①用前最好进行皮试，对本品有过敏史者禁用。对青霉素类或头孢烯类过敏、过敏体质、严重肾功能不全以及全身状况差者慎用。②避免与速尿等利尿药合用，以免增加肾毒性。不宜与氨茶碱、磷酸吡哆醛混合，以免效价降低并出现变色。③本品仅供静脉给药，注射时应尽可能缓慢。④新生儿、早产儿及孕妇忌用。
【剂型与规格】 粉针剂：0．5g／瓶，1g／瓶。
头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium
【别名】 头孢噻肟，氨噻肟头孢菌素，头孢氨噻肟，凯福隆，Claforan，Cefotax。
【作用与用途】 广谱抗菌素，对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。具有杀菌作用。对革兰氏阴性菌作用不及头孢哌酮、对流感嗜血杆菌、大肠杆菌、肠杆菌、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、克雷白杆菌属及产β-内酰胺酶的耐药大肠杆菌都有很强的杀菌作用。同时本品透过脑脊液治疗革兰氏阴性菌引起的脑膜炎也比较好。特别对产青霉素酶的流感嗜血杆菌作用很强。肌注本品1．0g，血药浓度达25μg／ml。t1／270分钟，血清蛋白结合率32%～50%，在体内部分被代谢为去乙基头孢噻肟，经肾排泄。适用对本品敏感菌所致的全身性和局部感染、呼吸道感染、泌尿道感染、败血症、细菌性心内膜炎、骨和关节感染、腹腔感染、生殖系统感染，尤其适用于儿科感染症。
【剂量与用法】 肌注、静滴：成人一般感染1．0g／次，1次／12小时。药效不显时，可增至每日4．0g，分2次给药；严重感染2．0g～3．0g／次，1次／6～8小时，但最大剂量不能超过每日12g；儿童按每日50mg～100mg／kg给药。
【注意事项】 ①对青霉素过敏者慎用。②孕妇(尤其初孕3个月内)慎用。③肾功能损害者不能合用强利尿剂，肾衰病人剂量应减1／4～1／2。④使用时现配现用，溶解后的溶液变深黄或棕色即不能用，不能与小苏打混合用。⑤不良反应与其他头孢菌素类抗生素相似，有时可见皮疹、发烧、瘙痒、恶心、腹泻、呕吐及其他消化道症状。其他还有头重感、静脉炎、肌注局部疼痛、酸性粒细胞增多、白细胞减少、谷草转氨酶和谷丙转氨酶升高，有些病例在继续用药过程中可自行消失，有的则停药后恢复正常。⑥维生素K和B缺乏症也有报道。
【剂型与规格】 粉针剂：1．0g／支，附4ml溶媒。
拉他头孢 Latamoxef
【别名】 羟羧氧酰胺菌素，拉氧头孢，拉塔莫塞，噻吗灵，噻吗氧酰胺菌素，头孢羟羧氧，氧杂头霉素二钠，双钠羟羧氧酰胺菌素。Shiomarin，Festamoxin，Moxam，Lamoxactam，Maxalactam Sodium。
【作用与用途】 本品是半合成的氧头孢烯(oxacephem)类新型抗生素，基本结构与头霉素类接近。但母核1位上S原子为O原子所取代，抗菌性能与第三代头孢菌素相近，抗菌谱与头孢噻肟近似。对多种革兰氏阴性菌有良好抗菌作用。大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等对本品高度敏感。对厌氧菌(拟杆菌)亦有良好的抗菌作用。此外，由于本品的耐β-内酰胺酶的性能强，因而微生物对本品耐药性低。肌注1g，经1小时血药浓度达峰值，为49μg／ml，到第8小时仍可维持4．5μg／ml。静注1g，即时的血浓度为170μg／ml。本品在体内分布广，可进入痰液、腹水、羊水、脑脊液中。通过肾和肝排泄，在尿液和胆汁中浓度高。t1／21．8～2小时。本品对绿脓杆菌和不动杆菌作用较差。对革兰氏阳性菌如金葡萄菌、肺炎球菌等的作用比头孢噻吩、头孢唑啉和青霉素弱。
临床用于上述敏感菌所致的肺炎、气管炎、胸膜炎以及皮肤和软组织感染、骨和关节、五官、创面等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎，对下呼吸道感染、腹部感染、胆道感染、泌尿生殖系统感染效果良好。
【剂量与用法】 肌注、静注、静滴：成人2～4g／日，儿童每日40mg～80mg／kg，分2～3次给药。
【注意事项】 ①对青霉素、头孢菌素过敏及过敏体质者、肾功能障碍者慎用。②本品与利尿剂合用有增加肾毒性的危险，应慎重。③药物现用现配，室温保存不超过12小时，冷藏亦不超过24小时。④用药期间可适当补充维生素B、维生素K类。⑤注射速度宜慢。⑥过敏反应：休克、皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热。⑦肠胃反应：呕吐、恶心、食欲不振、腹泻、腹痛等。⑧暂时性血液系统异常：嗜酸粒细胞增多、血小板减少、凝血时间延长和出血、白细胞减少、抗人球蛋白试验阳性。⑨肝脏：有时出现谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、胆红素升高。⑩大剂量会引起肾功能障碍。⑾其他：有时出现头痛、疲倦感、菌群失调现象等。静注可引起静脉炎，肌注局部疼痛。
【剂型与规格】 粉针剂：1g／瓶。
头孢替坦二钠 Cefotetan Disodium
【别名】 头孢替坦，Cefotetan，Yamatetan，CTT。
【作用与用途】 为一新的半合成头霉素，主要对多种革兰氏阴性需氧及厌氧菌有强大的抗菌作用，如对大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、沙菌菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌的抗菌作用比头孢美唑、头孢西丁强。对革兰氏阳性菌如葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用比较弱。对各种细菌产生的β-内酰胺酶均极稳定，对产生β-内酰胺酶菌株也有很强的抗菌作用。但对肠球菌和绿脓杆菌无抗菌作用。本品注射后，具有较高和持续较长时间的血药浓度并向皮肤、扁桃体、痰液、子宫、卵巢、脑脊液、羊水中分布，但向乳汁中分布较少。本品在体内不被代谢，主要自尿中排出。
用于敏感菌引起的败血症、烧伤和手术切口等浅表性继发感染、扁桃体炎、呼吸系统感染、脓胸、胆道感染、腹膜炎、尿路感染、妇科感染等。
【剂量与用法】 肌注：每日1g～2g，分2次(0．5%利多卡因溶解)。静注或静滴：成人每日1g～2g，病情严重者可增至每日4g，分2次；儿童每日40mg～60mg／kg，病情严重者可增至100mg／kg，分2～3次。
【注意事项】 ①本品与呋喃苯胺酸等利尿药并用时应注意肾功能。②用前最好进行皮试，用本品有过敏史者禁用。乳儿、小儿及对利多卡因或酰苯胺类局麻药过敏者禁止肌注。对青霉素、头孢烯类过敏者和严重肾病的病人慎用。③给药期间和给药后1周避免饮酒。④个别患者出现皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应，偶见血象改变、肝功能异常、肾功能异常、恶心、呕吐、腹泻、全身倦怠、菌群失调症、念珠菌病、维生素B、维生素K缺乏症等。⑤罕见休克症状。
【剂型与规格】 粉针剂：0．25g／瓶，0．5g／瓶，1．0g／瓶。
头孢布宗钠 Cefbuperazone Sodium
【别名】 头孢布宗，Cefbuoerazone，Keperazon，Tomiporan，CBPZ。
【作用与用途】 为头霉素衍生物，作用与头孢美唑近似，对革兰氏阴性菌和厌氧菌有良好抗菌作用。对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定，对β-内酰胺酶产生菌也有强大抗菌作用。本品静注后向痰液、胆汁、腹腔内渗出液、口腔组织、前列腺组织、子宫、脐带血、羊水等体液及组织中分布良好，但向乳汁分布很少。本品主要从尿中排泄，肾功能不良者血中浓度较高，t1／2延长。本品对绿脓杆菌无效。
临床应用与头孢美唑近似，如敏感菌所致的败血病、心内膜炎、呼吸系统感染、尿路感染、肝胆感染、腹膜炎、女性生殖系统感染等。
【剂量与用法】 静注或静滴：成人每日1g～2g，病情严重者可增至4g，分2次使用；儿童每日40mg～80mg／kg，病情严重者可增至每日120mg／kg，分2～4次给药。
【注意事项】 ①对青霉素类或头孢菌素过敏者、过敏体质、严重肾病、全身状况差者慎用。②给药期间与给药后至少1周内避免饮酒。与速尿等利尿剂配伍用应慎重。③静脉内大剂量给药可发生血管痛、血栓性静脉炎、灼热感，可见皮疹、瘙痒、药热、肝功能异常，偶见肾功能异常、腹泻。罕见休克症状、头痛、头晕、血小板减少、伪膜性结肠炎、胃肠道症状、菌群交替症(口炎、念球菌病)、维生素B族及维生素K缺乏症。
【剂型与规格】 粉针剂：0．5g／瓶，1．0g／瓶。
头孢磺啶钠 Cefsulodin Sodium
【别名】 头孢磺吡苄，磺吡苄头孢菌素钠，达克舒林，头孢磺吡酮，Takesulin，Monaspor，Pseudononil，Pseudocfe，CFS。
【作用与用途】 本品的抗菌谱狭窄，主要对绿脓杆菌有很强的特异性杀菌作用(最低抑菌浓度为1．56μg／ml)，其抗菌作用与庆大霉素、双去氧卡那霉素等氨基糖甙类抗生素几乎相同，且和它们无交叉耐药性；较羧苄青霉素强16～32倍，较磺苄青霉素约强10倍。本品对绿脓杆菌产生的β-内酰胺酶稳定性很高。耳、肾毒性和副作用均小。静注本品30分钟血药浓度达峰值，肌注1小时达峰值，而且血浓度随给药量增加而增加。体内分布肾＞血浆＞肺＞心＞消化道＞肝＞脾。并可转运到痰液、创口渗出液、前列腺、肾、耳、前房水等。也向脐带血、羊水及乳汁中移行。蛋白结合率70%，t1／21．5小时左右。主要随尿排泄。
用于对本品敏感的绿脓杆菌引起的败血症、肺炎、支气管炎、支气管扩张合并症、肾盂肾炎、膀胱炎、腹膜炎、前列腺周围组织炎、创伤或烧伤的继发性感染及中耳炎、角膜溃疡等。尤其对用青霉素和氨基糖甙类抗生素治疗无效的绿脓杆菌感染症，可选用本品。
【剂量与用法】 肌注、静注和静滴：通常成人每日0．5g～1．0g，严重感染2．0g／日，败血症可增至每日4．0g，根据年龄或病情适当调整剂量。静注用生理盐水或葡萄糖液溶解，分2～4次给药。肌注时用所附溶媒溶解。
【注意事项】 ①有支气管哮喘及皮疹等过敏体质者、严重肾功能不良者及孕妇慎用。②与其他头孢菌素一样，与利尿剂合用可增加肾毒性，应慎用。③用药期间应定期做肝、肾功能及血象检查。④偶见皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、腹痛，谷草转氨酶、谷丙转氨酶、尿素氮、肌酐升高，血小板减少或白细胞增多等。⑤出现上述不良反应，立即停药，对症处理。⑥对本品过敏者禁用。
【剂型与规格】 粉针剂：0．5g／瓶，1．0g／瓶。
头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium
【别名】 益保世灵，头孢去甲噻肟，安保速灵，去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素，Epocelin，Cefizox，Ceftizoxime。
【作用与用途】 本品抗菌谱与头孢噻肟相似。对本品敏感菌有肺炎球菌、链球菌(肠球菌除外)、大肠杆菌、克雷白杆菌属、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、流感嗜血杆菌等。此外，对多种头孢菌素耐药的枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属以及包括拟杆菌属中的厌氧菌有很强的抗菌活性。对绿脓杆菌作用差，其他假单胞菌和肠球菌对本品耐药。本品对β-内酰胺酶稳定。静注本品1g，5分钟后血清浓度达114．8μg／ml。给药后迅速进入痰液、胸水、胆汁和骨髓等体液以及各组织中，t1／21．3小时，体内不代谢，6小时后80%～90%经尿液排泄。
用于敏感菌所致的下列感染：败血症、心内膜炎、创伤和烧伤的继发性感染、肺炎、支气管炎、支气管扩张感染、肺脓肿、脓胸、胆道感染、肾盂肾炎、前列腺炎、骨髓炎等。
【剂量与用法】 肌注、静注、静滴：成人一般每日2g～4g，分2～4次；对重症、难治感染，成人可增至每日4g；儿童每日25mg～150mg／kg。
【注意事项】 ①对青霉素和头孢菌素类抗生素过敏和过敏体质者慎用。孕妇、新生儿、早产儿用药安全性尚未确定。用药期间，一旦出现不适感、眩晕、出汗等症状应立即停药，以防休克。②严重肾功能障碍者可适当减少药量或延长给药间隔时间。与氨基糖甙类配伍使用，需要分开给药。与强效利尿药合用会增加肾毒性。③为防止血管疼痛和血栓性静脉炎，宜缓慢注入。④现用现配，药物配成溶液后室温不超过7小时，冰箱中不超过48小时。⑤用药期偶见粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、溶血性贫血、血小板减少等，应采取相应的措施。⑥偶可发生皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、淋巴结肿大等过敏反应，偶见谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶及胆红素升高，可见尿素氮上升、肌酐值升高、尿少、蛋白尿等肾功异常。⑦偶见腹痛、腹泻、血便等胃肠反应、念珠菌症、维生素B族和维生素K缺乏症。
【剂型与规格】 粉针剂：0．5g／支，1．0g／支。
头孢甲肟 Cefmenoxine
【别名】 倍司特克，氨噻肟唑头孢菌素，头孢氨噻肟唑，氨噻肟唑，Bestcall，CMX。
【作用与用途】 对革兰氏阴性和阳性的需氧菌和厌氧菌均有抗菌作用。革兰氏阴性菌中，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用比头孢替安稍强，明显强于第一代的头孢唑啉，对流感噬血杆菌、变形杆菌、粘质沙雷菌、柠檬酸杆菌属、肠杆菌属的抗菌作用也比较强，对拟杆菌属也有很强的抗菌作用。在革兰氏阳性菌中，对化脓性链球菌、肺炎球菌的抗菌作用也较强。对消化球菌属、消化链球菌属也有强大的抗菌作用。对β-内酰胺酶稳定。本品对葡萄球菌属的作用不如第一、二代头孢菌素，对绿脓杆菌、肠杆菌和肠球菌作用差。静注1g，血药峰值99．4μg／ml，肌注0．5g为10．8μg／ml，血清t1／2为1小时左右。在体内几乎不代谢，主要经肾排泄。血清蛋白结合率85%。本品向胆汁转运良好，在痰液、扁桃体、脑脊髓液、胸水、腹腔渗出液、肾、膀胱壁、子宫、输卵管、卵巢、骨盆腔渗出液、脐带血、羊水等体液及组织分布浓度较高。但向乳汁中转运很少。
适用于敏感菌引起的败血症、脑膜炎、呼吸道感染、脓胸、肝及胆感染、腹膜炎、尿道感染、生殖系统感染以及烧伤和手术伤口继发感染等。
【剂量与用法】 肌注、静注、静滴：通常成人每日1g～2g，分2次肌注或静注，难治性或重症感染可增至每日4g，分2～4次给药。另外还可将1次用量0．5g～2g加入葡萄糖液、等渗氯化钠注射液等输液时，在0．5～2小时内进行静脉点滴。
【注意事项】 ①过敏体质、严重肾功能障碍以及对头孢菌素或青霉素有过敏史者应慎用。②孕妇用药的安全性尚未确定。③由于饮酒后会出现潮红、恶心、脉搏加快、多汗、头痛等症状，因此用药期间或用药后至少1周内避免饮酒。④用药期间最好定期检查肝肾功能。⑤静注速度宜缓慢，以免引起血栓静脉炎。⑥现用现配，药液放置不得过12小时。⑦少数人偶尔可发生休克症状，出现不适感觉如口内感觉异常、喘息、头晕、耳鸣、发汗等应停药。⑧过敏反应：皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴结肿胀、关节痛等症状。⑨胃肠道反应：偶有腹痛、腹泻、呕吐、粘液血便。⑩肝、肾功能：有时出现谷草转氨酶及谷丙转氨酶、碱性磷酸酶及尿素氮升高、少尿、蛋白尿等现象。⑾血液：偶尔出现粒细胞减少及嗜酸粒细胞增多、红细胞减少等现象。
【剂型与规格】 粉针剂：静脉注射用：0．5g／瓶，1g／瓶；肌肉注射用：0．5g／瓶。
头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium
【别名】 先锋必素，先锋哌酮，头孢氧哌唑，氧哌羟苯唑头孢菌素，头孢氧哌羟苯唑，先锋必，Cefobid，Cefobis，Dardum，Cefozone，Kephazon。
【作用与用途】 本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强作用。其中对金葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、伤寒杆菌、弗氏痢疾菌敏感。对肠球菌与鼠伤寒杆菌无作用。本品对绿脓杆菌，尤其是对庆大霉素耐药的绿脓杆菌仍敏感。对厌氧菌如脆弱拟杆菌、厌氧球菌、非芽胞杆菌、芽胞杆菌也有抗菌作用。本品对大肠杆菌和肺炎杆菌杀菌力比头孢呋肟强，抗绿脓杆菌与氧哌嗪青霉素相等。本品对多种β-内酰胺酶稳定。吸收后广泛分布在各组织及体液中，均能达到治疗浓度，主要随胆汁和尿液排泄。胆汁中浓度是血清浓度的100倍左右。血清蛋白结合率为90%，t1／2为0．5小时左右。
适用于上述敏感菌引起的各种感染症，如呼吸系统、泌尿系统及胆道感染、腹膜炎、败血症、脑膜炎、生殖系统、皮肤及软组织感染等。尤其适用于对青霉素过敏及肾功能不全而不能选用氨基糖甙类抗生素者。
【剂量与用法】 肌注、静注、静滴：成人常用量为每日2g～4g，1次／12小时，严重感染病例可增至每日8g～12g，儿童每日50mg～200mg／kg，分2～4次给药。
【注意事项】 ①对青霉素或其他药物过敏的人应慎用；对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。孕妇及哺乳妇、婴幼儿慎用。②肾功能障碍者应适当调整剂量。③合用氨基糖甙类或其他头孢菌素会增加肾毒性。④本品治疗期间及停药后1周内避免饮酒。⑤本品含四氮唑硫甲基侧链，若疗程长、剂量大则可致凝血功能障碍，应适当加服维生素K、维生素B族等药。⑥本品与其他头孢菌素的副作用相似，短时的腹泻较常发生。可见皮疹、发热、暂时性嗜酸粒细胞增多。尚有谷草转氨酶及谷丙转氨酶、碱性磷酸酶升高。
【剂型与规格】 粉针剂：1g／瓶。
头孢三嗪钠 Ceftriaxone Sodium
【别名】 头孢三嗪噻肟，头孢氨噻三嗪，头孢泰克松，氨噻三嗪头孢菌素，菌必治，头孢曲松，Ceftriaxione，Rocephin。
【作用与用途】 本品为第一个半合成广谱长效头孢菌素。作用类似头孢氨噻肟，对革兰氏阴性菌作用强，特别是对脑膜炎双球菌、淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌敏感；对革兰氏阳性菌作用中等，如肺炎球菌、链球菌；对第一代头孢菌素耐药的革兰氏阴性菌仍有效。对本品耐药的菌有：拟杆菌、支原体属、分枝杆菌属、霉菌等。本品对多数β-内酰胺酶稳定。本品口服吸收不好，肌注给药后生物利用度为100%，静注后迅速渗透到各组织液。如给予推荐剂量，杀菌浓度可维持24小时，血浆蛋白结合率80%～95%，t1／2为8小时，能透过血脑屏障，脑膜炎病人按50mg／kg给药，2～24小时内脑脊液浓度可达数倍于脑膜炎致病菌的最低抑菌浓度(24小时后仍保持1μg／ml)。约给药量的60%以原型由尿排泄，40%经肝排泄，尿和胆汁中可在短时间内达到有效浓度。
主要用于上述敏感菌所致的感染症，如呼吸系统感染，尤其是肺炎；耳鼻喉感染，泌尿系统感染，脓毒症，脑膜炎，预防手术感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染、生殖系统感染(包括淋病)，一般疗效满意；还可用于创伤感染、腹部感染。
【剂量与用法】 肌注、静注或静滴：成人和12岁以上儿童每日0．5g～2g，每日1次，严重感染和中度感染时可增至4g，每次给药间隔12小时。婴幼儿按每日20mg～80mg／kg，给药间隔为24小时。
【注意事项】 ①对青霉素过敏者可能对本品有交叉过敏反应。②严重肝功能不全者应查血药浓度，用药期间定期查血象。③本品与氨基糖甙类药有相加或协同作用，这对绿脓杆菌、粪链球菌引起的危及生命的感染很有意义，但两药联用时，必须分开给药。④使用时应现用现配，新配液室温可保存6小时，2℃～10℃可保存24小时，溶液呈浅黄色不影响疗效。⑤胃肠道系统不良反应有腹泻、恶心、呕吐、口炎、舌炎。⑥过敏反应有皮疹、皮炎、瘙痒、荨麻疹、水肿、多形性红斑。⑦血液系统不良反应有酸性粒细胞增多、出血、血小板减少、白细胞减少、粒细胞减少和溶血性贫血。⑧其他不良反应有头痛、眩晕、转氨酶升高、少尿、血清肌酐增高、肠道菌群失调或二重感染等。上述不良反应停药后可自行消失。少数病人静注后会发生静脉炎(缓慢注射可以避免)。⑨对头孢菌素过敏者、孕妇(尤其是初孕3个月)禁用。
【剂型与规格】 粉针剂：0．25g／瓶，1．0g／瓶。
头孢他啶 Ceftazidime
【别名】 头孢噻甲羧肟，噻甲羧肟头孢菌素，头孢齐定，复达欣，凯复定，Fortaz，Fortum，Spectrum，Glazidine，Kefadim，Eposerin，Modocin，Tazidime。
【作用与用途】 主要抑制细菌细胞壁的合成，从而起杀菌作用，抗菌谱似头孢氨噻肟，对绿脓杆菌作用优于头孢磺苄和氨基糖甙类抗生素。绝大多数病原菌株，包括对氨基糖甙类、青霉类及其他头孢菌素耐药细菌对本品敏感，如金葡萄菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎杆菌及其他克雷白菌属、变形菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、沙门菌属、志贺菌属、流感噬血杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性菌，消化球菌属和消化链球菌属、梭杆菌属、拟杆菌属等厌氧菌。
肌注本品1g，1．3小时血药浓度峰值37μg／ml，静注1g，5分钟达87μg／ml。给药后，大多数组织的最小抑制浓度高于其他中枢神经系统。本品易通过胎盘，但很难透入正常的血脑屏障。t1／2约为1．8小时。血清蛋白结合率约10%。24小时内约90%的药以原型通过肾小球滤过而随尿排出。
临床主要用于上述敏感菌引起的严重感染症：败血症、腹膜炎以及患血液病或恶性肿瘤的免疫抑制性病人合并的感染，也用于烧伤、呼吸系统、泌尿系统、耳鼻咽喉、皮肤和软组织以及胃肠道感染。临床上对老年和肾衰竭病人，可安全地替代氨基糖甙类。
【剂量与用法】 肌注、静注、静滴：成人每日1g～6g，分2～3次；儿童及新生儿每日20μg～50μg／kg，分2～3次；肾功能障碍者适当减量。
【注意事项】 ①妊娠早期、婴幼儿慎用。②正在使用氨基糖甙类抗生素或强效利尿剂，再合并大剂量头孢他啶时应注意。不要与碳酸氢钠配伍。③可见斑丘疹、荨麻疹、瘙痒、哮喘等过敏反应，偶见胃肠道反应、泌尿系统念珠菌病、阴道炎、头痛、眩晕、暂时性嗜酸粒细胞增多、谷草转氨酶及谷丙转氨酶或碱性磷酸酶可逆性升高。
【剂型与规格】 粉针剂：0．5g／瓶，1．0g／瓶，2．0g／瓶。
头孢匹胺钠 Cefpiramide Sodium
【别名】 头孢吡四唑，头孢匹胺，Sepatren。
【作用与用途】 对革兰氏阳性菌如葡萄球菌、链球菌、消化球菌、消化链球菌等作用强，对绿脓杆菌等不酵解葡萄糖的革兰氏阴性杆菌也显示强大的作用。因而已有学者根据其抗菌性能，将头孢匹胺钠归属于第四代头孢菌素。注射头孢匹胺钠后的血药浓度高于其他头孢菌素，而且较持久。本品向肝、胆道组织大量移行，向女性生殖系统、腹腔渗出液、口腔组织、扁桃体及痰液移行也良好。本品可进入脑脊液中。主要通过肾、肝排泄。
用于敏感菌引起的肺炎、呼吸道感染、胆道感染、腹膜炎、生殖泌尿系统感染、脑膜炎、败血症及口腔外科感染。
【剂量与用法】 肌注、静注或静滴：成人每日1g～2g，病重者可增至4g，分2～3次。儿童每日30mg～80mg／kg，病重时可增至每日150mg／kg，分2～3次。
【注意事项】 ①可见皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。偶见胃肠道反应、血象改变、肝功能改变、少尿、蛋白尿等。罕见头痛、休克、肠道菌群改变引起的口炎、念珠菌病，造成维生素B、维生素K缺乏症。②肌注引起局部疼痛、硬结，大量静注可见血管痛、血栓性静脉炎。③对青霉素类过敏、过敏体质、严重肝、肾病，以及全身情况差者慎用。禁用于早产儿、新生儿、及小儿和对利多卡因或酰苯胺类局部麻醉药有过敏史的病人。④用药期间及用药后1周内应避免饮酒。其余同一般头孢菌素的注意事项。
【剂型与规格】 肌注粉针剂：0．5g／瓶。静注用粉针剂：0．25g／瓶，0．5g／瓶，1．0g／瓶，均含苯甲酸钠作稳定剂。
氟莫头孢 Flomoxef
【别名】 FMOX，Flumarim。
【作用与用途】 系氧杂头孢菌素类，对β-内酰胺酶十分稳定，其抗菌谱和其他第三代头孢菌素相似，对革兰氏阳性菌的抗菌作用几乎与拉他头孢相同。氟莫头孢对金葡菌的抗菌作用很强，特别是对耐药性金葡菌包括耐甲氧苯青霉素金葡菌(MRSA)抗菌作用很强；对革兰氏阳性菌、阴性菌的临床效果很好，并有一定量的氟莫头孢可透过血脑屏障而渗入脑脊液中。
适用于敏感菌所致的各种感染如耐药性金葡菌感染包括MRSA感染、严重的血液病并发感染症、脑膜炎、老年病人肺部感染、泌尿生殖系统感染等。
【剂量与用法】 静注或静滴：成人每日2g～4g，分两次给药。
【注意事项】 ①本品主要从肾脏排泄，不宜与氨基糖甙类抗生素和速尿等强效利尿剂同时应用，以免出现肾功能异常或增加肾毒性。②本品不良反应较少而轻，但仍应定期检查血象和肝肾功能，并注意观察对中枢神经和周围神经可能造成的影响，以便及时采取相应的措施。③新生儿和孕妇禁用。
【剂型与规格】 粉针剂：0．5g／瓶，1．0g／瓶。
头孢唑喃钠 Cefuzonam Sodium
【别名】 Cosmosin，CZON。
【作用与用途】 对葡萄球菌属、链球菌属及对甲氧西林、头孢烯耐药的金葡菌等革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用。对大肠杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、流感噬血杆菌具有较强的抗菌作用，对肠杆菌属、沙雷菌属、拟杆菌属等革兰氏阴性菌也有良好的抗菌作用。对β-内酰胺酶稳定。本品静注后，明显向胆汁及胆囊组织分布，亦向痰液、子宫、卵巢、骨盆腔渗出液、骨髓、脑脊液等分布，少量可进入乳汁。本品主要经肾脏排泄，适用于敏感菌引起的败血症、呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、腹膜炎、脑膜炎、骨髓炎、关节炎、骨盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、肛周脓肿以及外伤、手术创口的继发感染。
【剂量与用法】 静注或静滴：成人每日1g～2g，分2次，重症可增至4g，分2～4次。儿童每日40mg～80mg／kg。重症可增至每日3200mg／kg，分3～4次。静滴时可加入100ml输液中滴注。
【注意事项】 ①可见皮疹、瘙痒、发热过敏反应，偶见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等胃肠道反应，粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多等血象异常以及肝、肾功能异常。②罕见休克症状、血小板减少、红细胞减少、伪膜性结肠炎、痉挛、全身倦怠感、面部潮红、心律失常、口炎、念珠菌菌群交替症，以及维生素B、维生素K族缺乏症。③对青霉素、头孢菌素有过敏史者、过敏体质、肾功能不全以及全身状况差者慎用。④早产儿、新生儿、孕妇忌用。⑤用药期间应定期检查肝、肾功能和血象。⑥与其他头孢菌素、速尿等利尿药合用可增加肾毒性，应慎用。⑦本品仅供静注，速度宜慢。
【剂型与规格】 粉针剂：0．25g／瓶，0．5g／瓶，1g／瓶。
托米伦 Tomirom
【别名】 头孢特仑新戊酰氧甲酯，Cefteram piroxil。
【作用与用途】 口服用广谱头孢菌素。体内代谢生成头孢特仑而显示抗菌作用。本品特别对革兰氏阳性菌中链球菌属(粪链球菌除外)、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷白菌属、淋球菌、流感噬血杆菌等显示强大的抗菌作用，尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、柠檬酸杆菌属有较强的抗菌活力。本品对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。本品口服后，向痰液、耳溢液、扁桃体、上颌窦粘膜、鼻粘膜、筛骨窦粘膜、尿道分泌物等分布良好，也向子宫各组织移行，且浓度较高，但几乎不向乳汁中分布。主要自尿中排泄。主要用于敏感菌引起的呼吸道感染、扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、尿道感染及女性生殖系统感染等。
【剂量与用法】 口服：每日150mg～300mg，分3次饭后服用。对慢性支气管炎、气管炎、支气管扩张感染、慢性呼吸器官继发感染、肺炎、中耳炎、副鼻窦炎、淋球菌性尿道炎等病人，一般每日300mg～600mg，分3次饭后服用。
【注意事项】 ①对青霉素、头孢菌素过敏者、过敏体质者慎用。②肾功能严重障碍以及全身状况差者慎用。③可见皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。④偶见恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应。粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多，肝肾功能异常。⑤罕见休克症状、头痛、头晕、全身倦怠感、血小板减少、伪膜性结肠炎、维生素B、维生素K缺乏症，以及口炎、念珠菌菌群交替症。
【剂型与规格】 片剂：50mg／片，100mg／片。
头孢克肟 Cefixime
【别名】 世福素，CFIX，Cefspan。
【作用与用途】 口服广谱头孢菌素。特别对革兰氏阳性菌中链球菌属、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、粘膜炎布拉汉球菌、大肠杆菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变形杆菌、流感嗜血杆菌的抗菌作用较其他口服头孢菌素更强。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，但对金葡萄球菌、粪链球菌、绿脓杆菌无效。本品服后向痰液、扁桃体、上颌窦粘膜、中耳分泌物、胆汁及胆囊组织等移行良好。本品主要自尿中排泄。用于敏感菌引起的呼吸感染、胆道感染、尿道感染、猩红热、中耳炎、副鼻窦炎等。
【剂量与用法】 口服：成人一般100mg／次，每日2次。严重感染可加倍。小儿每日3mg～6mg／kg。
【注意事项】 ①对青霉素和头孢类药物过敏、肾功不良以及全身状况差者慎用。②可见皮疹、瘙痒、发热等过敏反应。③偶见恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、肝肾功能异常。④罕见休克症状、头痛、头晕、血小板减少、恶心、腹胀、便秘、伪膜性结肠炎、菌群失调症以及维生素B族、维生素K缺乏症。
【剂型与规格】 胶囊剂：50mg／粒，100mg／粒。细粒剂：50mg／袋。
头孢匹美 Cefepime
【别名】 Maxipime。
【作用与用途】 本品的抗菌谱比第三代头孢菌素有了进一步扩大，故被称为第四代头孢菌素。头孢匹美的特点是对很多革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有较强的抗菌活性，例如肠杆菌属、绿脓杆菌和其他非发酵性杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟氏球菌属、葡萄球菌、链球菌(除肠球菌外)，但是对肠球菌和耐甲氧西林的金葡萄菌的抗菌活性较差。
由于本药透入到细胞内的速率极大地增加，导致了对酶的亲合性降低及水解速度减慢，因而对β-内酰胺酶稳定，所以对耐第三代头孢菌素的革兰氏阴性杆菌仍显出良好的抗菌活性。
头孢匹美t1／22小时左右，与剂量不相关，给药剂量的85%以原形从尿中排出。主要分布在细胞外液腔内，如炎性体液(皮肤脓疤)、腹水、胆汁、支气管粘液及尿液均可达到有效浓度。
本药适于敏感菌引起的各种感染。主要用于难治性感染如金葡菌、肠杆菌属及绿脓杆菌引起的呼吸道感染、泌尿系统感染和败血症等。
【剂量与用法】 肌注或静注：成人和13岁以上儿童，1g／12小时，连用7～10天，严重感染可以根据具体情况延长，极严重感染也可增加剂量到2g／8小时。
静脉注射应在3～5分钟完成，也可加到5%葡萄糖注射液或0．9%氯化钠注射液中静脉滴注15～30分钟完成。
肾功损害患者(肌酐清除率＜30ml／分)应调整剂量。
【注意事项】 ①对头孢匹美或者头孢菌素类、青霉素类或其他β-内酰胺抗生素过敏者禁用；②治疗超过10天出现腹泻应特别注意伪膜性结肠炎的发生。如出现二重感染应及时采取措施；③孕妇及哺乳妇女慎用；④可能发生皮疹、瘙痒、腹痛、消化不良、胸痛、心动过速、咳嗽、咽喉疼痛、呼吸困难、头痛、眩晕、失眠、肢端麻木、焦虑、周身无力、多汗和背疼等；⑤可能出现短暂的转氨酶、碱性磷酸酯酶、总胆红素、嗜酸细胞升高，贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少和尿素氮升高也可发生。偶见溶血性贫血、出血等不良反应。
【剂型与规格】 注射剂：500mg／瓶，1g／瓶，2g／瓶。
头孢匹罗 Cefpirome
【别名】 头孢吡隆，氨噻吡戊头孢，Keitem，Cefrom，CPR，HR810。
【作用与用途】 本品对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及部分厌氧菌均具有很高的抗菌作用，对青霉素敏感和耐药的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌、克雷白氏肺炎杆菌、大肠杆菌、阴沟肠杆菌、弗氏柠檬酸菌、摩根氏菌和不动杆菌均有很强的抗菌活性。对变形杆菌和专属性厌氧菌属，如脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。头孢匹罗对β-内酰胺酶如青霉素酶、头孢菌素酶、肟基头孢菌素酶等均有很高的稳定性。t1／2约1．5小时，主要从尿中排泄。
适用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、化脓性脑膜炎、败血症及菌血症等。
【剂量与用法】 静注或静滴：成人，每次1g～2g，每8～12小时一次。儿童每日20mg／kg，严重感染可增加到每日40mg～80mg／kg。
【注意事项】 ①对本品过敏者禁用。②有β-内酰胺类药物过敏史者慎用；③可有腹泻、食欲不振、皮疹等不良反应出现，也可能出现头痛、发热、白细胞降低、嗜酸细胞升高、血小板升高或下降，血清转氨酶和总胆红素升高等。
【剂型与规格】 注射用粉针：1g／瓶。