其他β-内酰胺类
出处：按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第38页（5083字）
氨曲南 Aztreonam
【别名】 噻肟单酰胺菌素，氨曲安，Primbactam，Primbactin，Azactam，SQ。
【作用与用途】 是一种单酰胺环类(Monobactams)的新型β-内酰胺抗生素。1978年在美国新泽西州土壤菌紫色杆菌(Chromobacterium violaceum)培养液中首先发现。本品已用合成法制得。抗菌谱主要包括革兰氏阴性菌如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、其他假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。与头孢他啶、庆大霉素相比，对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用强于头孢他啶，但弱于庆大霉素；对绿脓杆菌的作用低于头孢他啶，与庆大霉素相近；对其他病原菌的作用都较二者为优(对某些菌则与头孢他啶接近)。对于质粒传导的β-内酰胺酶，本品较第三代头孢菌素稳定。口服不被吸收，肌注1g，1小时血药浓度达峰值，约为46μg／ml，t1／2约1．8小时；静注1g，5分钟血药浓度约为125μg／ml，1小时约为49μg／ml，t1／2约1．6小时。体内分布较广，在脓疱液、心包液、胸水、滑膜液、胆汁、骨组织、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度；在前列腺、子宫、支气管分泌物中也有一定浓度，在脑脊液中浓度低，主要由尿排泄，在尿中原型药物浓度较高。在乳汁中浓度低。
主要用于敏感的革兰氏阴性菌所致的感染包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、胆道感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染，尤其适用于尿路感染，也用于败血症。由于本品有较好的耐酶性能，当微生物对青霉素、头孢菌素、氨基糖甙类等药物不敏感时，应用本品往往会有效。
【剂量与用法】 一般感染，每日2g～4g，分2～3次给予。严重感染，2g／次，每日2次。肌注：每1g药物加液3ml～4ml溶解。静注：每1g药物，加液10ml溶解，缓慢推注。静滴：药物1g加液50ml以上溶解，20～60分钟滴完。注射用溶媒可选择注射用水、生理盐水、林格液、乳酸钠林格液、5%～10%葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液等。
【注意事项】 ①本品与青霉素之间无交叉过敏反应，但对青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。②本品的肝毒性低，但对肝功能已受损的病人应观察其动态变化。③可见皮疹、紫癜、瘙痒等皮肤症状，腹泻、恶心、呕吐、味觉改变、黄疸以及药物性肝炎等消化道症状，血栓性静脉炎、注射部位肿胀等局部刺激症状，尚有其他神经系统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、眩晕等。④本品与氨基糖甙类抗生素联合，对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、克雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。但应分开给药。⑤本品与头孢西丁、头孢拉定、萘呋西林、甲硝唑有配伍禁忌。与乙氧萘青霉素、邻氯青霉素、红霉素、万古霉素，在药效方面无相互干扰作用。
【剂型与规格】 粉针剂：0．5g／瓶，1．0g／瓶。分别内含精氨酸0．39g或0．78g，起稳定和助溶作用。
泰能 Tienam
【别名】 伊米配能／西司他丁钠，注射用泰宁，亚胺培南／西司他丁钠，亚胺硫霉素／西拉司丁钠，Imipenem／Cilastatin sodium，Primaxin，Im／Ci。
【作用与用途】 为具有碳青霉烯(Carbopenem)环的硫霉素类(Thienamycins)抗生素，由链霉菌(S．cattleya)培养液中分离出硫霉素经半合成制取，西拉司丁系由合成法制取。亚胺硫霉素对革兰氏阳性及阴性菌(需氧和厌氧)均有抗菌作用。肺炎链球菌、化脓性链球菌、金葡菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、不动杆菌部分菌株、脆弱拟杆菌及其他拟杆菌、消化球菌和消化链球菌的部分菌株对本品甚敏感。粪链球菌、表皮链球菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、绿脓杆菌、气性坏疽杆菌、难辨性梭状芽胞杆菌等对本品也相当敏感。特别对金黄色葡萄球菌、粪链球菌、绿脓杆菌及脆弱拟杆菌的抗菌作用很强。对β-内酰胺酶稳定，且对绿脓杆菌、大肠杆菌等革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶具有抑制作用。口服不吸收，静注本品250mg、500mg、1000mg(均按亚胺硫霉素计)后20分钟，药峰浓度分别为20μg／ml、35μg／ml、66μg／ml，蛋白结合率约20%。体内分布以细胞间液、肾脏、上颌窦、子宫颈、卵巢、盆腔、肺等部位最高，在胆汁、前列腺、扁桃体、痰液中较多量，并有一定量进入脑脊液中，t1／2约1小时。亚胺硫霉素单独应用，受肾肽酶的影响而分解，在尿中只能回收少量的原型药物，西拉司丁本身没有抗菌作用，也不影响亚胺硫霉素的抗菌作用，但西拉司丁为肾肽酶抑制剂，保护亚胺硫霉素在肾脏中不受破坏，因此在尿中回收的原型药物可达70%。西拉司丁可阻抑亚胺硫霉素的排泄并减轻药物的肾毒性。
临床用于敏感菌引起的败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎、关节炎、创伤继发感染、呼吸道感染、脓胸、肝胆感染、腹膜炎、前列腺炎、女性生殖器官感染、眼球炎、皮肤和软组织感染等。
【剂量与用法】 静滴或肌注：据病情以亚胺硫霉素计，0．25g～1g／次，每日2～4次。对中度感染可1g／次，每日2次。静滴用溶媒可用生理盐水或5%～10%葡萄糖液，每0．5g药物用溶媒100ml，制成5mg／ml液体缓滴。肌注溶媒可用1%利多卡因注射液，以减轻疼痛。
【注意事项】 ①对β内酰胺药物过敏者及孕妇、哺乳妇慎用。肾功能不良者适当减量。②可与氨基糖甙类等其他抗生素合用，但不应混合作用。③现用现配。用生理盐水溶解的药液室温存放不能超过10小时，用葡萄糖液溶解的药液只能存放4小时。④本品不可与含乳酸钠的输液配伍。⑤可见恶心、呕吐、腹泻、皮疹、发热、瘙痒、低血压、头晕、嗜睡、肝肾功能异常、血象改变、静脉炎和血栓静脉炎、注射部位疼痛。罕见头痛、眩晕、肌阵挛、心悸、心动过速、胸部不适、呼吸困难、耳鸣、听觉暂时性丧失、伪膜性结肠炎、胃灼热、面部水肿、潮红及关节痛、无力、虚弱、念珠菌病等。⑥儿童用本药时常可发现红色尿，这是由于药物使尿着色，并非血尿。⑦对本品过敏者和12岁前禁用。
【剂型与规格】 粉针剂：分别含等量的亚胺硫霉素、西拉司丁，并含有适量的碳酸氢钠作稳定剂。0．25g／瓶，0．5g／瓶，1g／瓶。
美洛培南 Meropenem
【别名】 Meronem。
【作用与用途】 美洛培南是碳青霉烯β-内酰胺类抗生素，像亚胺培南(Imipenem)一样有类似的广谱抗菌作用，它对肾脏的脱氢肽酶Ⅰ比亚胺培南更稳定，故可不需与酶抑制剂联合使用。美洛培南对大多数的革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌均有较强的抗菌活性，如葡萄球菌属、链球菌属、肠球菌属、单核细胞增多性李斯特菌、诺卡氏菌属、乳酸杆菌属、白喉棒状杆菌属，革兰氏阴性菌有埃希氏大肠杆菌、奈瑟氏菌属、嗜血流感杆菌、克雷白氏菌属、变形杆菌属、假单胞菌属、普鲁维登氏菌属、沙雷氏菌属和不动杆菌属、霍乱弧菌等。
美洛培南对很多厌氧菌也有很好抗菌活性，如不动杆菌属、拟杆菌属、梭状芽胞杆菌属、梭形杆菌属、真细菌属、消化球菌和消化链球菌等。耐甲氧西林葡萄球菌对美洛培南不敏感。
正常肾功能的用药者，美洛培南的t1／21小时左右，血浆蛋白结合率2%，给药剂量的70%从肾脏原形排出，其代谢物是无活性的。美洛培南能较好进入大多数体液和组织，如细菌性脑膜炎患者的脑脊液中浓度大大超过对大多数细菌的抑制浓度。儿童的药代动力学基本与成人一致，2岁以下的儿童的药物消除t1／2大约是1．5～2．3小时，剂量在10mg～40mg／kg时药代动力学与剂量呈线性关系。
美洛培南适用于敏感菌所致的泌尿系统感染、呼吸系统感染、脑膜炎、败血症、皮肤软组织和妇科感染性疾病。
【剂量与用法】 静注或静滴：成人治疗时间与给药剂量应根据感染的程度和患者全身条件决定。推荐剂量如下：下呼吸道感染、泌尿系统感染、子宫内膜炎、盆腔炎和皮肤软组织感染，500mg／8小时。医院获得性肺炎、腹膜炎、败血症等重症感染1g／8小时。治疗脑膜炎2g／8小时。
肾功能损害的患者，肌酐清除率少于51ml／分应参考下表调整给药剂量：
血液透析可以清除美洛培南，如果必须用美洛培南继续治疗，应在血透之后立即再给一个剂量单位的美洛培南以便保持其有效的治疗血药浓度。目前尚无腹膜透析是否可以清除该药的资料。肝功能损害者和老年患者(肌酐清除率高于50ml／分)不需调整剂量。
儿童：3个月至12岁推荐静脉给药剂量是每8小时10mg～20mg／kg，体重超过50kg的儿童剂量与成人相同。脑膜炎患儿的给药剂量可增至每8小时40mg／kg。
美洛培南可以溶于0．9%的氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液中静脉滴注，应15～30分钟输完，静注应超过5分钟完成。不应在液体中同时加入其他药物。
【注意事项】 ①对本药过敏者禁用；②有碳青霉烯类、青霉素类和其他β-内酰胺类药物过敏史者慎用；③可致正常菌群失调或伪膜性结肠炎；④可有注射局部疼痛、血栓性静脉炎、皮疹、瘙痒、荨麻疹、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、可逆性血小板增多、嗜酸细胞增多、血小板减少和中性粒细胞减少等。血清胆红素、转氨酶、碱性磷酸酯酶和乳酸脱氢酶可发生可逆性升高。也可有头痛、肢端麻木、口腔或阴道念珠菌病。
【剂型与规格】 注射粉针剂：0．5g／瓶、1g／瓶。
康彼宁 Carbenin
【别名】 帕尼培南／倍他普隆，康彼灵，帕尼配能／倍他扑隆，Panipenem／Betamipron，Papm／bp。
【作用与用途】 康彼宁是碳青霉烯类药物，为减少对肾脏的不良反应而与倍他普隆配伍用。
本品对革兰氏阳性菌，如金葡菌、肠球菌和革兰氏阴性菌，如肠杆菌、绿脓杆菌以及拟杆菌等厌氧菌均有抗菌作用。本品对细菌的增殖期影响极小，但对通常的β-内酰胺类药物杀菌力不强的静止期早期具有较强的杀菌作用。
本品适用于敏感菌引起的各种感染：败血症、心内膜炎、皮肤软组织感染、骨髓炎、呼吸系统感染、泌尿系感染、妇科和耳鼻喉科感染性疾病。
【剂量与用法】 静滴：成人，500mg／12小时，30分钟滴完，重症或难治性感染可增至1g／12小时，60分钟滴完。
儿童：每日静滴，30mg～60mg／kg，分3次，每次30分钟滴完。严重感染可增至每日100mg／kg。
本品可溶于0．9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml～500ml中滴注。
【注意事项】 参见美洛培南。
【剂型与规格】 注射用粉针剂：0．5g／支。