第五节 四环素类
出处:按学科分类—医药、卫生 中国轻工业出版社《新编临床用药手册》第58页(921字)
四环素类(Tetracyclines)是由链霉菌产生或经半合成制取的一类碱性广谱抗生素。是快效抑菌剂,在高浓度时也具杀菌作用。其抗菌谱包括化脓性和草绿色链球菌、肺炎球菌、肠球菌、金葡菌、李司忒菌、梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线菌、大肠杆菌、产气杆菌、痢疾杆菌、沙门氏杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、霍乱弧菌、脑膜炎球菌、淋球菌、螺旋体、支原体、衣原体、立克次体。
抗菌作用强弱依次为二甲胺四环素>脱氧土霉素>甲烯土霉素>四环素>土霉素。本类药物间存在密切的交叉耐药性。
由于临床广泛应用,近年来细菌对本类药物的耐药状况较严重,一些常见的病原菌的耐药率很高,为此,目前主要用于立克次体、衣原体、支原体及回归热螺旋体等非细菌性感染和布氏杆菌病,以及敏感菌引起的呼吸道、胆道、尿路及皮肤软组织等部位的感染。
本药的不良反应主要有:①消化道反应:除恶心、呕吐、腹痛、腹泻外,由于临床病人所服药片在食管中滞留或由于返流可发生食管溃疡。②肝损害:超剂量可见黄疽、转氨酶升高、呕血和便血等,重症可昏迷而死亡。③肾损害:正常应用无不良反应,肾功能不全者可加重肾损害,血尿素氮和肌酐值升高。④影响牙齿和骨发育:因可沉积于牙齿和骨中,造成牙黄染,影响婴幼儿骨骼正常发育。还可透过胎盘和进入乳汁,因此孕妇、哺乳妇、8岁以下儿童均禁用。⑤局部刺激性严重:已不用肌注,即使静滴,宜用稀浓度(<0.1%),缓缓滴注。⑥过敏反应:主要是皮疹、药物热、光敏性皮炎、哮喘以及其他皮肤变化。⑦菌群失调,轻者为维生素不足,较重的表现为白色念珠菌和其他耐药菌引起的二重感染,难辨梭状芽胞杆菌性伪膜性结肠炎也可发生。
许多金属离子如钙、镁、铁、铝、铋等,包括含此类离子的中药,能与本类药络合而成不易吸收的物质,牛奶也有类似作用,所以要避免配合使用。四环素类能抑制肠道菌群,使甾体避孕药的肝肠循环受阻,而妨碍避孕效果,应注意。