头孢甲肟
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第25页（2841字）
【别名】：倍司特克
【化学名称】7β-［(Z)-2-氨基噻唑-4-基)-2-甲氧基亚氨基乙酰胺基］-3-［(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫甲基］-3-头孢烯-4-羧酸半盐酸盐
【化学结构】
【药理作用】对革兰阴性和阳性的需氧菌和厌氧菌有广谱抗菌活性，其作用为杀菌。对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌活性比头孢替安(噻乙胺唑头孢菌素，CTM)稍强，明显强于头孢唑啉(CEZ)。对流感杆菌、变形杆菌属、粘质沙雷菌、檬酸细菌属、肠杆菌属的抗菌活力也比CTM 强，显着强于CEZ。对拟杆菌属也显示强大的抗菌活力。革兰阳性菌中对化脓性链球菌、肺炎球菌的抗菌活力比CTM、CEZ强，对消化球菌属、消化链球菌属也显示强大的抗菌活力。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产生β-内酰胺酶的细菌也具有强大的抗菌活力。作用机理为抑制细菌细胞壁的合成。本品对革兰阴性菌具强抗菌力，是因为其对细菌外膜的通透性好，对β-内酰胺酶稳定，且与青霉素结合蛋白Ⅰa、Ⅰb及Ⅲ的亲和性高，故对细胞壁肽多糖的形成有强烈抑制作用。
【适应证】对本品敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸细菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌、拟杆菌属所致下列感染：败血病、手术创口继发感染、肺炎、支气管炎、支气管扩张症感染、慢性呼吸系统疾病继发感染、肺化脓性疾病、脓胸、胆管炎、胆囊炎、肝脓肿、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前庭大腺炎、子宫内感染、子宫附件炎、骨盆死腔炎、子宫旁组织炎。
【剂量与用法】静注：1～2 g(重症可增至4 g)/d，分2次给药。小儿40～80 mg/(kg·d)(重症可增至160 mg，脑膜炎可增至200 mg)分3～4次。
静滴：成人一次量0．5～2 g可加入补液中于30 min～2h内静滴，儿童可用前述一次量加入补液中于30 min～1h内静滴。
【临床评价】成人1668例总有效率为78．6 %(1311/1668)。败血病有效率为67．6%(25/37)、烧伤、手术创口继发感染76．0%(19/25)、腹膜炎89．7%(96/107)、肺炎81．2%(199/245)、支气管炎76．2 %(77/101)、支气管扩张症感染 51．7 %(15/29)、慢性呼吸系统疾病继发感染69．2%(9/13)、肺化脓性疾病、脓胸80．0%(24/30)、胆管炎86．8%(33/38)、胆囊炎79．1%(53/67)、肝脓肿80．0%(4/5)、肾盂肾炎79．5(209/263)、膀胱炎69．7%(349/501)、前庭大腺炎100%(12/12)、子宫内感染95．8%(69/72)、子宫附件炎98．7%(74/75)、骨盆死腔炎94．7%(36/38)、子宫旁组织炎80．0%(8/10)。
【不良反应】1．休克：罕见休克症状，遇有不适感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、冒汗等症状时，应停药。
2．过敏：皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴管肿胀、关节痛。应停药。
3．肾脏：偶见BUN、肌酐升高、少尿、蛋白尿等肾功损害。应停药。
4．血液：偶见粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多，罕见血小板或红细胞减少。其他头孢烯类抗生素有引起溶血性贫血的报告。
5．肝脏：偶见 SGOT、SGPT、ALP、LDH、胆红素上升，罕见 γ-GTP上升。
6．胃肠道：罕见假膜性大肠炎。遇有腹痛、频繁腹泻时应停药。偶见腹泻，罕见恶心、呕吐、食欲不振、腹痛等症状。
7．中枢神经系统：肾功能不全病人大量给药有时引起痉挛等。
8．菌群交替：罕见口炎、念珠菌病。
9．维生素缺乏症：罕见维生素K、维生素B族缺乏症。
10．其他：罕见倦怠感、步态不稳、头痛等。在25353例中，不良反应总发生率为5．25%(1332例)。
【注意事项】1．禁用于对本品有过敏史者。
2．慎用于对头孢烯类、青霉素类有过敏史的病人；本人或双亲、弟兄有易发生变态反应体质的病人；严重肾脏病病人；不能很好进食或靠输液维持营养的病人、老年病人和全身情况差的病人(因可引起维生素K缺乏症)。
对孕妇、早产儿、新生儿的安全性尚未确立。
3．仔细问诊，最好进行皮肤试验，以免发生过敏性休克。
给药期间和停药后至少一周内不能饮酒，否则可引起潮红、恶心、心动过速、多汗和头痛等。
静脉内大量给药罕见血管痛、血栓性静脉炎。
给药时要定期检查肝、肾功能及血液等。
溶解后迅速使用，最多保存12h。
未成熟大鼠皮下给药有使睾丸萎缩、精子形成受抑的报告。
4．其他头孢烯类与速尿等利尿药并用时有肾损伤增强的报告，故并用时应注意肾功能。
5．以本尼迪特试剂、菲林试剂、Clinitest法检查尿糖有时可呈假阳性。直接库姆氏试验有时可呈阳性。
【制剂规格】静注用粉针剂：0．5 g，1 g。均含助溶剂无水碳酸钠。溶解时有二氧化碳气体发生，故置减压玻瓶中。溶解时0．5 g及1 g各注入溶解液约3及5ml，静注时常稀释成10或20ml，静滴时不可用注射用水溶解(因溶解形成的溶液不等渗)。
【生产厂家】日本武田药品工业株式会社。