〇克林霉素磷酸酯

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第57页（1121字）

【化学名称】7-(s)-chloro-7-deoxy-lincomycin-2-pyosphate

【化学结构】

【药理作用】本品为化学半合成的克林霉素前体衍生物，对敏感革兰阳性球菌的MIC为0．002～0．8μg/ml。对厌氧菌拟杆菌属的大多数菌株，在2μg/ml甚至更小浓度下即可抑制其生长。

【药代动力学】正常人单次静脉滴注本品600 mg后血液中克林霉素立即达高峰。单次肌注600 mg后克林霉素1～2h达高峰，有效血浓度可维持8h以上。主要在肝中代谢，代谢物经胆汁和粪便排出体外。t1/2约2．5h。

【适应证】与克林霉素基本相似。主要用于各种敏感菌引起的败血症、细菌性心内膜炎、急慢性支气管炎、肺炎，骨关节、软组织感染，泌尿生殖系统感染，尤其是厌氧菌引起的外阴、阴道炎、输卵管炎、盆腔腹膜炎、子宫内膜炎及盆腔术后合并感染。特别是对脆弱拟杆菌引起的严重感染效果较好。严重葡萄球菌和链球菌感染时可作为青霉素的替代品。

【剂量与用法】肌注或静脉缓慢滴注，0．6～2．7 g/d，分4次给药；严重感染可加大剂量，但每次不能超过1．2 g，且应缓慢滴注1h。超过1月龄的婴幼儿可以按15～40 mg/kg分4次给药。

【临床评价】抗厌氧菌作用强于林可霉素，引起的伪膜性肠炎较林可霉素少见。

【不良反应】2% ～20% 病人可发生腹泻，罕见抗生素相关性肠炎或伪膜性肠炎，并可致死。其他不良反应可有恶心、呕吐、胃肠痉挛性疼痛及高剂量静脉滴注后味觉异常。过敏反应也可发生，约10% 病人可出现皮疹，偶可引起药物热。少数病人亦见一过性转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多、白细胞减少等。大剂量静脉快速注射可引起血压下降、心电改变。

【注意事项】本品为妊娠C类药物。妊娠及哺乳期妇女、严重肝肾功能不全者慎用。肌肉注射宜深部。禁止直接静脉推注，可致心跳呼吸停止。

【制剂规格】注射剂：2ml/支，0．3 g或0．6 g。

【生产厂家】美国P&U 公司。中国山东新华制药股份有限公司。