甲苯磺酸托氟沙星
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第50页（2217字）
【别名】：苄磺多氟啶酸
【化学名称】7-(3-氨基-1-吡啶)-6-氟基-1-(2，4-二氟苯基)-1，4-双氢-4-酮基-1，8-二氮杂萘-3-羧酸对甲苯磺酸
【化学结构】
【药理作用】本品为第三代喹诺酮类广谱抗菌药，通过强力抑制脱氧核糖转录酶阻止细菌的DNA复制，达到杀菌作用。在各类临床分离菌株实验中，均显示很强的抗菌活性，特别是对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌力为氧氟沙星、诺氟沙星8～16倍；对G-菌如大肠杆菌、克雷伯菌、产气杆菌、变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌等肠杆菌科细菌的MIC90为0．06～1μg/ml。其抗菌活性与环丙沙星相似或略差，但明显优于氧氟沙星、诺氟沙星，也优于其他新喹诺酮类药物如司巴沙星等；对流感杆菌、绿脓杆菌、厌氧菌的抗菌力比氧氟沙星、诺氟沙星要强，对沙眼衣原体的抗菌力比氧氟沙星强4～16倍，也优于头孢三嗪、大观霉素，与强力霉素相当，但低于克拉霉素、米诺霉素。本品对分枝杆菌的活性要大于大环内酯类药物，而对耐青霉素类菌株的活性要高于β-内酰胺类药物。另据一项测定本品、罗红霉素、甲硝唑、阿奇霉素、头孢西丁对60株厌氧菌的体外抗菌活性的实验表明，本品的抗菌活性最好，其MIC90依次为2，16，16，32，32μg/ml。
本品急性毒性很低，长期毒性实验表明，对脏器无明显影响，无致畸、致突变，较为安全。
【药代动力学】健康成人饭后单次口服本品150，300 mg时Tmax约1．5～3h，Cmax分别为0．65和108μg/ml，t1/2约3．3～3．6h。本品服用后在口腔组织、胆汁、胆囊组织、痰、皮肤、耳鼻喉组织、子宫及附件组织、前列腺组织、前列腺液、附睾组织均可达到治疗浓度，且无药物蓄积作用。本品蛋白结合率为35．5% ～39．9% ，24h内尿中回收率为45．8% ，尿中浓度可达56．0μg/ml。本品大部分以原形物从尿中及粪便中排泄，其次为葡糖醛酸结合物，24h之内的尿中总回收率为50．7%(包括代谢物在内)。
【适应证】呼吸道系统：咽喉炎、扁桃体炎、急性支气管炎、肺炎等；泌尿系统：肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎等；胃肠道感染：胆管炎、胆囊炎、细菌性痢疾等；皮肤软组织感染：丹毒、淋巴管炎、皮下脓肿等；其他组织感染：中耳炎、外耳炎、牙周炎、眼睑炎等。
【剂量与用法】用于治疗单纯性尿路感染，150～450 mg/d，分2～3次服，疗程7～21d。用于胆道感染，450～600 mg/d，分3次服，疗程7～14d。用于眼、耳鼻喉感染，150～450 mg/d，分2～3次服，疗程3～10d。用于皮肤软组织感染，450～600 mg/d，分2～3次服，疗程7～14d。治疗其他尿路感染、呼吸道感染300～600 mg/d，分2～3次服，疗程3～7d。
【临床评价】据报道，口服本品治疗各类感染2903例，结果显示，本品对呼吸道、泌尿生殖道、胆道、皮肤软组织及眼、耳、鼻、喉、口腔等感染具有良好疗效，有效率为82．6% ～96．2% ，细菌清除率为76．4% ～92．3% 。其中对淋球菌、卡他莫拉菌的清除率为100% ；对流感杆菌、大多数肠杆菌科细菌、金葡球菌、表皮葡萄菌、肺炎球菌、链球菌、粪肠球菌、脆弱类杆菌、消化链球菌的细菌清除率为96．7% ～91．7% ；对不动杆菌属的细菌清除率为87% ；对沙雷菌属及绿脓杆菌的作用较差，清除率分别为61 % 和45．5% 。
另据与氧氟沙星双盲试验比较表明，本品对呼吸道感染有效率与氧氟沙星相当，分别为82．9% 和82．0% ；对复杂性尿路感染的有效率分别为79．1% 和66．1% ；对皮肤软组织感染，两组总改善率分别为88．0% 和89．8% ，无明显差异。
【不良反应】发生率约为3．3% ，均呈一过性。主要为胃肠道失调，轻度腹部不适。临床检验有转氨酶及嗜酸性细胞升高现象。偶有皮疹、皮肤瘙痒等过敏症，也可见胃肠道不适，表现为上中腹不适、腹疼、口干、便泌、腹泻、食欲不振等。神经系统可见头昏、失眠、偶有倦怠感。
【注意事项】孕妇及16岁以下儿童及骨髓发育不良者不宜应用；有中枢神经系统疾病或癫痫病史者不宜应用；重症肾功能障碍者慎用。避免与苯醋酸类、联苯丁酮酸等非类固醇类消炎止痛药同时服用，以免引起痉挛的可能。避免与含钙、镁的抗酸剂或铁制剂同时服用，以免本品效果减弱。对本品和喹诺酮类药品有过敏史者禁用。
【制剂规格】片剂：每片含本品150 mg。
【生产厂家】日本Toyama公司。中国珠海经济特区生物化学制药厂。