●氢溴酸氰酞氟苯胺
出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第153页（2132字）
【别名】：西酞普兰
【化学名称】消旋1-［3-(二甲氨基)丙基］-1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃腈；(±)-1-［3-(dimethyla mino)propyl-1-(4-fluorophenyl)-1，3-dihydro-5-isobenzofurancarbonitrilehydro-bromide
【化学结构】
【性状】本品为油状物，BP0．03175℃ 。其草酸盐为结晶，mp164～166℃ 。其盐酸盐为结晶，mp185～186℃ 。
【药理作用】本品是第4个选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRI)。本品主要作用于大脑海马区的多巴胺能系统，具有降低多巴胺激动的抑制效应。选择性抑制神经摄取5-HT，但无抑制神经摄取去甲肾上腺素的作用，有极弱的抗胆碱能、抗组织胺和抗α-肾上腺素作用。动物试验证明，本品对心血管系统无不良影响，无心脏毒性 。
口服给药后，本品的绝对生物利用度大约为80% ，受进食影响。本品在肝脏被代谢成两种代谢物都具有弱的5-HT再摄取抑制活性，但无助于母体化合物的抗抑郁作用。
【适应证】抗抑郁症。本品目前已被用于强迫观念、惊恐症、精神分裂症、酒精中毒和糖尿病周围神经病变等，但这些目前还未被批准为本品的适应证。
【剂量与用法】口服，每日10～20 mg，于早上或晚上一次服。大多数病人剂量可增加到每天40 mg维持。但是剂量由20 mg增加，其间隔不应少于1周。虽然有人用到60 mg/d，但是不能证明60 mg/d比40 mg/d更有效。因此一般不宜大于40 mg/d。老年和肝功损伤的病人以20 mg/d为宜。只有在那些对药物低剂量没有充分反应的病人，剂量可以增加到40 mg/d。当与其他抗抑郁药联合应用时，在开始治疗后数周，本品可能不出现充分的抗抑郁效果。
【临床评价】本品治疗抑郁症的作用已经肯定。在一项4～6周的严重抑郁症病人门诊治疗中，能维持抗抑郁反应达24周。在用氟西汀、舍曲林、amitriptyline和maprotiline(Ludiomil)对比研究中，本品被认为和这些药物一样有效。
【不良反应】最常见的与本品有关的不良反应是恶心(21%)、腹泻(8%)、口干(20%)、嗜睡(18%)、多汗(11%)、震颤(8%)和延迟射精(6%)。在临床试验中与安慰剂比较，本品由于不良反应而停药者为16% ，安慰剂为8% 。
【注意事项】本品禁忌与单胺氧化酶抑制剂合用，因为有严重的和致命反应的危险(即高热、强直、肌阵挛、谵妄、昏迷)。因此，在使用单胺氧化酶抑制剂前、后14d内不可使用本品。
本品40 mg/d，对健康志愿者，虽然并不损害其智力功能或精神运动性活动，但是应劝告病人避免驾驶或操纵其他有严重危险的机器，直到确实证明本品没有影响他们在这些方面的能力为止。也应劝告应用本品的病人不宜饮用酒精性饮料。
与其他抗忧郁药一样，本品也偶有报道引起重/轻狂躁症(0．2%)，因此本品用于狂躁病史的病人应慎重。同样，某些病人可能出现癫发作(0．3% ，虽然安慰剂组的发病率是0．5%)，故对有癫病史的病人也应注意。还有几例服用本品的病人出现低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合征(SISDH)。
本品被分类为妊娠C类药物。因此妊娠期内，只有当应用本品的益处确实大于对胎儿的危险时才可使用。本品可被分泌在乳汁中，哺乳的母亲应当决定或者停止哺乳或者不用本品。本品对儿童的安全性还未被确定。
本品在肝脏中被广泛生物转化，首先经过 CYP3A4或 CYP2C19途径，因此，在使用CYP3A4抑制剂(即红霉素，酮康唑)或CYP2C19抑制剂(如omeprazol)时必须密切监护。本品与西米替定并用可使本品的血清浓度升高，但是未发现这种相互作用的临床意义。
在肝功能损伤的病人，本品的清除减低。因此这种病人应当减量。本品只有一小部分由尿排泄，肾功能轻到中度损伤的病人(肌酐清除率>20ml/min)不需要调整剂量。
【制剂规格】片剂：每片含本品20 mg，40 mg。
【生产厂家】美国Forest，Parco-Davis。