☆塞来可希

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第132页（1407字）

【化学名称】4-［(5-4-甲苯基)-3-(三氟甲基)吡唑-1-yl］苯磺胺；4-［5-Methylphenyl］-3-(trifluoromethyl)pyrazol-1-yl］benz-ene-sulfonamide

【化学结构】

【性状】淡黄色固体，mp157～159℃ 。

【药理作用】本品为非类固醇抗炎药物，具有选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)的作用，从而阻断炎症组织中前列腺素(PG)的合成和致炎。其抑制COX-2/COX-1的比值为1/375，故抗炎作用强，不良反应小。

【药代动力学】本品口服易被胃肠道吸收，45 min后起效，2h血药浓度达峰值，药物清除半衰期(t1/2)为10～12h。

【适应证】主要适用于骨关节炎、类风湿关节炎和软组织损伤等。

【用法与用量】口服100～200 mg，2次/d。

【临床评价】Ⅱ期临床研究结果显示，本品能较好改善类风湿关节炎和骨关节炎的症状，并使晨起关节僵硬和关节疼痛症状获得明显改善。一项对比研究显示，1149例活动性类风湿关节炎病人服用本品100、200或400 mg，bid，并与萘普生(500 mg，bid)和安慰剂进行对照，前两者在减轻关节触痛、疼痛、肿胀方面效果相似，都优于安慰剂。而本品对上消化道的安全性优于萘普生，并在统计学方面与安慰剂相等。在另一项多中心、双盲、安慰剂对比12周试验中，本品明显改善1148例类风湿关节炎病人的每天活动能力。病人随机服用本品(100、200或 400 mg，bid)、萘普生(500 mgbid)或安慰剂。用本品200和400 mg组在2、6、12周与安慰剂组相比生活能力获得明显改善。对行动困难和不能工作的病人在治疗12周时进行健康调查，其中20个评价指标好转的百分率，本品 100、200 和 400 mg组分别为 10．9 % 、23．8 % 、19．9% ，萘普生为14．5% 和安慰剂为1．8% 。本品200 mg组明显好于萘普生组和安慰剂组。

128例健康志愿者服用本品100或200 mg，bid，疗程1周，并与萘普生(500 mg，bid)同疗程对照。结果：本品组无1例发生胃肠道出血，可萘普生组的胃肠道出血率高达20% 。

【不良反应】本品不良反应小。动物实验给予600 mg/(kg·d)，连续10d，不引起胃肠道损伤。治疗剂量不会影响肾功能，但偶见肝酶增高。

【注意事项】本品宜在饭后服用，可增加其吸收。

【制剂规格】片剂：每片含本品100 mg。

【生产厂家】美国Searel公司。Pfizer公司。