琥珀酸丁辛酰胺

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第176页（1286字）

【化学名称】N-(2-乙基己基)-3-羟基丁酰胺琥珀酸氢酯 N-(2-ethylhexyl)-3-hydroxybutyramidehydro gensuccinate

【化学结构】

【性状】白色结晶或结晶性粉末，无臭、味苦。本品在甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿、1，2-二氯乙烷或苯中极易溶解，水中微溶，石油醚中几乎不溶，溶于碳酸氢钠试液中。本品无旋光性。mp45～48℃ 。

【药理作用】对健康人的调查及脑电多道波形扫描，对睡眠状态的记录表明，服用本品 600 mg要缩短入睡时间及快动眼(REM)睡眠前的时间，使睡眠时间及REM 睡眠的比例增加，轻度睡眠和中途觉醒减少，REM 睡眠的次数和睡眠深度增加，停药后无反跳现象，故认为本品可诱导近似生理性睡眠。狗、猫、大鼠腹腔内或皮下给药后5～20 min，可见大脑的慢波化，并出现纺锤波，对深部脑波，则可抑制中脑背侧曲状体的活性电位。对呼吸、循环、骨骼肌均无明显影响。

本品LD₅₀：小鼠：5600～7300 mg/kg(po)，3130～3730 mg/kg(sc)，340～473 mg/kg(iv)。大鼠：12100 mg/kg(po)，2510～3350 mg/kg(sc)，402～635 mg/kg(静注)。大鼠口服和腹腔内注射给予大剂量共1个月，除肝、肾有若干损害外，各检查项目均无特殊变化。大鼠口服大剂量27周，狗口服6个月仅见肝、肾有轻度异常。

妊娠大鼠及小鼠在器官形成期给药未见致畸作用。本品1次给药后，吸收迅速，24h后全部随尿排出。连续给药和1次给药无差异，无蓄积性。本品可进入脑脊液，进入脑内的量为血浆的2/5，可检出原形药物。也发现向胎儿移行。薄层层析发现尿中的代谢产物包括原形有6种酸性代谢物及3种中性代谢物，人尿中发现有丁辛酰胺的葡萄糖醛酸化物。

【适应证】失眠。

【剂量与用法】每晚睡前服200 mg。

【不良反应】(1)精神神经系统：头晕、蹒跚、头痛、头重及日间瞌睡、偶见困倦；(2)消化系统：偶见恶心、食欲减退、胃部不适、胃痛及口渴；(3)过敏反应：皮疹、瘙痒感，应停药。

【注意事项】肝损害病人，孕妇、汽车司机、机械操作者慎用。其他催眠药和饮酒将增加本品的作用，应减量使用。

【制剂规格】胶囊剂：每粒含本品200 mg。

【生产厂家】日本Lion公司。