盐酸依替福辛

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第174页（1240字）

【别名】：艾替伏辛

【化学名称】6-chloro-2-(ethyla mino)-4-methyl-4-phenyl-4H-3，1-benzoxazine

【化学结构】

【性状】消旋体，从石油醚结晶，mp90～92℃ ；其盐酸盐mp150～151℃ 。

【药理作用】本品具有抗焦虑作用。本品给药后不影响机体的主要功能，亦不引起不良反应，但它对植物神经系统具有调节作用。特别是本品不仅对焦虑引起的行为反常有拮抗作用，对生理和生化方面的异常现象也有作用。

对易激动的动物进行的试验表明，本品的作用具有很强的选择性。

临床药理学研究表明，在应激的情况下(表现为易兴奋，突发性高血压，血清游离脂肪酸增加，氢化可的松增加等)，本品能减弱各种反应。

对猴的实验表明，本品不会引起依赖性。

本品口服后吸收良好，不与血液成分结合，主要随尿排泄。本品能穿过胎盘。

【适应证】焦虑症引起的各种身心症状，如植物神经系统的张力障碍，特别是心血管系统方面的表现。可用作安定药。

【剂量与用法】口服，通常每天0．15 g，服用7～30d。

【不良反应】开始用药时，有轻度嗜眠，继续使用时会自行消失。驾驶员和机械操作人员，使用本品应谨慎。

40名病人临床连用6～12个月的追踪治疗，表明本品无须增大剂量，停药后也没有观察到戒断症状出现。

【注意事项】禁用于休克状态，肝、肾功能严重不全，呼吸系统功能严重不全的病人。

虽然在动物试验中本品未观察到致畸作用，但怀孕期和哺乳期妇女不宜服用。

对肌无力的病人，本品可加剧肌肉疲劳，应进行监护。对呼吸功能轻度不全的病人，要适当调整剂量。

鉴于药物相互有增强作用的危险，与中枢抑制药并用时要谨慎，不宜同时饮用含酒精的饮料，以免增加药物的吸收量。

【制剂规格】胶囊剂：每粒含本品0．05 g。

【生产厂家】法国BeaufourSA药厂。