☆卡尔法坦

出处：按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《新药临床应用手册二》第285页（1514字）

【性状】本品是从牛肺中提取的天然表面活性剂(是第三个上市的肺表面活性剂产品)，它包含磷脂，中性脂和疏水性表面活性剂特异蛋白B和C(SP-B和SP-C)。

【药理作用】本品气管内给药可降低通气时肺泡表面张力，稳定肺泡，增强肺内负压，减少呼吸做功，增加肺顺应性。

【药代动力学】本品直接给药至肺泡表面(目前尚无其在人体内吸收、代谢和排泄的研究)，用经放射标记的本品注入成年兔肺内，24h后肺泡内放射活性为50% ，肺组织中为25% ，其他组织中放射活性不到5% 。在伴有致死性的肺表面活性剂缺乏的早产幼羊中注射本品，24h后肺内存留不到30% 。

【适应证】预防和治疗早产儿呼吸窘迫综合征(RDS)。

【剂量与用法】本品应通过气管插管注入，每次总剂量为3ml/kg，分为两次给药，当第一个1．5ml/kg注入后，婴儿定位在左侧或右侧，待20～30次呼吸后，换位后再注入另一侧1．5ml/kg。中间停顿应观察呼吸道状况。如果病人一直处于插管状态，每12h可重复给予3ml/kg，直至总量达9ml/kg。

本品在预防妊娠期不足29周的早产儿发生 RDS时，应在出生后30 min内使用。

【临床评价】本品能降低RDS的发生率和由RDS导致的死亡率。在治疗RDS的多剂量、随机双盲对照临床试验中，共1126名出生72h内发生RDS并需气管插管且a/A pO2<0．22的婴儿。本品(3ml/kg)与ExosurfNeonatal(5ml/kg)相比，死亡和慢性肺疾病的最终结果无显着差异，但气胸和/或肺间质气肿发生率较低(11% ，22%)；在共有853名妊娠期不足29周的早产儿多剂量、随机双盲对照预防RDS的临床试验中，本品(3ml/kg)与ExosurfNeonatal(5ml/kg)相比，RDS的发生率分别为15% 和47% ，气胸和/或肺间质气肿的发生率为10% 和15% ，由RDS导致的死亡率为2% 和5% ，其他则无显着差异。在另一项662名患有RDS需气管插管且a/A pO2<0．22的多剂量、随机双盲临床治疗试验中，本品(4ml/kg，每毫升含磷脂25 mg)和 Survanta(4ml/kg)相比，各项指标均无显着差异。在有457名妊娠期为30周出生体重<1251 g的婴儿的多剂量、随机双盲对照预防 RDS的临床试验中，本品(4ml/kg，每毫升含磷脂25 mg)和 Survanta(4ml/kg)相比无明显差别。与上述两药相比，本品治疗时明显改善吸入氧浓度和平均气道压力。

【不良反应】本品最常见的不良反应为紫绀(65%)，呼吸道阻塞(39%)，心动过缓(34%)和表面活性剂返流到支气管内(21%)。这些不良反应一般较轻，并不伴有严重的并发症或导致死亡。

【注意事项】开封后未用完的药物应丢弃。本品仅供气管内给药。

【制剂规格】混悬液：6ml/支。

【贮存】本品应冷藏，储存中勿大力振摇。

【生产厂家】美国ForestLaboratories公司。