双氯芬酸
出处:按学科分类—医药、卫生 第二军医大学出版社《内科药物手册》第521页(1281字)
【别名】:双氯灭痛
【制剂规格】:
缓释片剂:25mg,50mg,75mg;栓剂:50mg;双氯芬酸钠片剂:25mg;胶囊(诺福丁,Novolten):25mg;双氯芬酸钠凝胶剂(扶他林,Voharen):1%;双氯芬酸钠乳胶剂:1%;双氯芬酸钠乳膏:0.75g/25g;双氯芬酸钠栓:12.5mg,25mg,50mg,100mg;双氯芬酸钠(奥尔芬,Olfen)注射液:75mg/2ml;双氯芬酸-米索前列醇片(奥湿克):每片含双氯芬酸50mg和米索前列醇200μg;双氯芬酸钾(凯抚兰,Cataflam)片:25mg;感冒通片:每片含双氯芬酸钠15mg,人工牛黄15mg,氯苯那敏2.5mg;双氯芬酸钠滴眼剂:5mg(5ml)。
【药理作用】:
本品为新型非甾体类消炎、镇痛、解热药,其镇痛、消炎及解热作用比吲哚美辛强2~2.5倍,比阿司匹林强26~50倍。特点为药效强、不良反应小、剂量小、个体差异小。作用机制为抑制前列腺素合成酶,抑制炎症局部组织中前列腺素E1、组胺、5-羟色胺等的形成与释放,减轻炎症递质致炎致痛的增敏作用。并能抑制血小板的聚集,改善缺氧条件下组织的氧供应。口服吸收迅速而完全,直肠给药Tmax0.5~2h。血浆蛋白结合率为99%,约50%在肝脏代谢,40%~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,1.2~2h排泄完。
【适应症】:
急、慢性风湿性关节炎或类风湿关节炎,急、慢性骨关节炎,急、慢性强直性脊柱炎等,也可用于痛经。感冒通用于感冒、头痛、咽喉痛、关节及肌肉痛等。
【用法、用量】:
口服:成人,类风湿关节炎,150~200mg/d,分2~4次服,达疗效后逐渐减至最小有效量,通常为75~100mg/d,分3次服用;骨关节炎,开始100~150mg/d,分2~3次服,达疗效后逐渐减至最小有效量;强直性脊柱炎,开始100~125mg/d,分4~5次服,达疗效后逐渐减至最小有效量;儿童(1岁以上)按体重0.5~2mg/(kg·d),分2~3次服。栓剂:每次50mg。肌内注射:每次75mg,每日1次,严重情况可每日2次,应作深部臀肌注射。外用:凝胶剂涂搽,每日4次。奥湿克口服:每次1片,每日2次。
【不良反应】:
可引起胃肠道反应、头痛、过敏性皮疹、肾功能异常等,罕见心率不齐、耳鸣和导致骨髓抑制。
【药物相互作用】:
可增高地高辛、甲氨蝶呤和碳酸锂血药浓度,降低胰岛素作用。阿司匹林能降低本品的生物利用度。丙磺舒、维拉帕米、硝苯啶能使本药血药浓度升高。
【注意事项】:
妊娠B类。孕妇禁用。肝、肾功能不全、溃疡病患者慎用,有肛门炎者禁用直肠给药。本品须整片吞服,勿嚼碎。对单纯发热患者不适用。